| 公开(公告)号 | CN1668603A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN03816342.X |
| 申请日期 | 2003.05.14 |
| 专利名称 | 用作PDE4抑制剂的哒嗪-3(2H)-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D237/22 |
| 分类号 | C07D237/22;C07D401/06;C07D405/12;A61K31/501;A61P11/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.16 ES P200201111 |
| 申请(专利权)人 | 阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | V·达尔皮亚兹;M·P·乔瓦诺尼;C·韦尔杰利;N·阿吉拉伊斯基耶多 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/005056 2003.5.14 |
| 进入国家日期 | 2005.01.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种下式(I)化合物或其药物学上可接受的盐，其中R1代表：-氢原子；-选自酰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基或双烷基氨基甲酰基的基团；-烷基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子和羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、氧代、氨基、单-或双-烷基氨基、酰基氨基、氨基甲酰基或单-或双-烷基氨基甲酰基；-或者以下结构式的基团：-(CH2)n-R6其中n为0-4的整数，且R6代表：-环烷基；-芳基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子和烷基、羟基、烷氧基、亚烷二氧基、烷硫基、氨基、单-或双-烷基氨基、硝基、酰基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或双-烷基氨基甲酰基、氰基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；-或者包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子的3-7元环，该环任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子和烷基、羟基、烷氧基、亚烷二氧基、氨基、单-或双-烷基氨基、硝基、氰基或三氟甲基；R2代表选自R1和烷基的取代基，所述烷基被羟基羰基或烷氧基羰基取代；R3和R5各自独立代表单环或双环芳基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：-卤素原子；-烷基和亚烷基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子和苯基、羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、氧代、氨基、单-或双-烷基氨基、酰基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基或单-或双-烷基氨基甲酰基；-以及苯基、羟基、亚烷二氧基、烷氧基、环烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、氨基、单-或双-烷基氨基、酰基氨基、硝基、酰基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或双-烷基氨基甲酰基、脲基、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基氨磺酰基、氨基磺酰基、单-或双-烷基氨基磺酰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；R4代表：-氢原子；-羟基、烷氧基、氨基、单-或双-烷基氨基；-烷基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子和羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、氧代、氨基、单-或双-烷基氨基、酰基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基和单-或双-烷基氨基甲酰基；-或者以下结构式的基团：-(CH2)n-R5其中n和R6如上文定义。前提条件是当R2为H且R3和R5为未取代的苯基时，R1不为甲基。 |
| 摘要 | 本发明公开了具有通式(I)化学结构的新型哒嗪-3(2H)-酮衍生物；以及它们的制备方法、包含它们的药用组合物以及它们作为磷酸二酯酶4抑制剂的医疗用途。 |
| 国际公布 | WO2003/097613 英 2003.11.27 |
