| 公开(公告)号 | CN1298715C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN02806561.1 |
| 申请日期 | 2002.03.11 |
| 专利名称 | 作为组胺H3拮抗剂的非咪唑化合物 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.13 US 60/275,417 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司;法马科皮亚药物研发公司 |
| 发明(设计)人 | S·B·罗森布鲁姆;Q·曾;M·W·穆塔希;R·G·阿斯拉尼安;P·C·廷;N·-Y·史;D·M·索洛蒙;J·曹;H·A·瓦卡罗;K·D·麦科米克;J·J·巴尔德温;G·李 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-03-11 PCT/US2002/007106 |
| 进入国家日期 | 2003.09.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;徐雁漪 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物：或其药物可接受的盐或溶剂合物，其中：(A)R1选自：(1)芳基，其选自苯基和萘基；(2)杂芳基，其选自呋喃基，噻吩基，喹啉基和吲哚基；(3)C3-C7环烷基；(4)苯基C1-C6烷基；(5)选自以下的基团：所述芳基、杂芳基、和苯基C1-C6烷基的苯基部分未被取代或被1至3个分别选自下列的取代基取代：(1)卤原子；(2)羟基；(3)C1-C6烷氧基；(4)-O-苯基；(5)-SR22；(6)-CF3；(7)-NR4R5；(8)苯基；(9)NO2；(10)-CO2R4；(11)-CON(R4)2，其中各个R4相同或不同；(12)-CN；(13)-CH2OH；(14)C1-C6烷基；(15)被1至3个-NO2取代的苯基；或(16)-O-(C1-C6)-烷基苯基，其中该苯基未被取代或被1至3个独立选择的卤原子取代；(B)X是-CH2-；(C)Y是-C(O)-；(D)M1是N和M2是C；(E)Z是C1-C6烷基，-SO2-，-C(O)-或-C(O)NR4-；(F)R2选自：(1)吡啶基或吡啶基N-氧化物；(2)二唑基、三唑基或四唑基；(3)C1-C6烷基；(4)被1至3个C1-C6烷氧基取代的苯基，或被1至3个-NHC(O)CH3取代的苯基；(5)被1至3个选自卤素原子和-NR4R5的取代基取代的吡啶基；(G)R3是苯基；(H)R4选自：(1)氢；(2)C1-C6烷基；或(3)苄基；(I)R5选自：氢，C1-C6烷基和-C(O)R20；(J)R12选自C1-C6烷基；(K)R13选自C1-C6烷基或羟基，但当R13为羟基时，R13不能键连在与氮相邻的碳上；(L)R20是C1-C6烷基；(M)R22选自C1-C6烷基或苯基，其中所述苯基未被取代或被1至3个分别选自卤原子的基团取代；(N)a为0或2；(O)b为0或1；(P)n为2；(Q)p为2；以及(R)r为1。 |
| 摘要 | 揭示新颖式(I)化合物。也揭示一种包含式I化合物的药物组合物。也揭示使用式I化合物治疗多种疾病或病情的方法，例如过敏、过敏诱发呼吸道反应、及充血(例如鼻充血)。也揭示使用式I化合物组合H1受体拮抗剂治疗多种疾病或病情的方法，例如过敏、过敏诱发呼吸道反应、及充血(例如鼻充血)。 |
| 国际公布 | 2002-09-19 WO2002/072570 英 |
