| 公开(公告)号 | CN1726188A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380106371.8 |
| 申请日期 | 2003.10.17 |
| 专利名称 | 用取代的1,2,3,4-四氢化萘和茚满治疗综合征X |
| 主分类号 | C07C323/52(2006.01)I |
| 分类号 | C07C323/52(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/325(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.21 US 60/419,927;2003.8.15 US 60/495,758 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | X·陈;K·T·德马雷斯特;J·李;J·M·马修斯;P·赖布琴斯基 |
| 地址 | 比利时比尔斯特恩豪特斯路30号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-17 PCT/US2003/033088 |
| 进入国家日期 | 2005.06.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;刘 玥 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其可药用盐、其C1-6酯或其C1-6酰胺：其中，R1和R2各自独立地是H、C1-6烷基、(CH2)mNRaRb、(CH2)mOR8、(CH2)mNH(CO)R8或(CH2)mCO2R8，其中，Ra、Rb和R8各自独立地是H或C1-6烷基，或者，R1和R2同与其相连的碳原子一起形成C3-7环烷基；m＝1-6；n＝1或2；X是O或S；其中当n＝1时，X位于5或6位；其中当n＝2时，X位于6或7位；R3是H、苯基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、卤素、氰基、C1-6烷基、硝基、NR9R10、NHCOR10、CONHR10和COOR10；且R3位于X的邻位或间位；R4是H或-(C1-5亚烷基)R15，其中R15是H、C1-7烷基、[二(C1-2烷基)氨基](C1-5亚烷基)、(C1-3烷氧酰基)(C1-6亚烷基)、C1-6烷氧基、C3-7烯基或C3-8炔基，其中，R4的碳原子不超过9个；R4还可以是-(C1-5亚烷基)R15，其中，R15是C3-6环烷基、苯基、苯基-O-、苯基-S-或具有1-2个选自N、O或S杂原子的5-6元杂环基；Y是NH、NH-CH2和O；R5和R7各自独立地选自H、C1-6烷基、卤素、氰基、硝基、COR11、COOR11、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羟基、苯基、NR11R12和具有1-2个选自N、O或S杂原子的5-6元杂环基；R6选自C1-6烷基、卤素、氰基、硝基、COR13、COOR13、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羟基、苯基、NR13R14和具有1-2个选自N、O或S杂原子的5-6元杂环基；另外，R5和R6或者R6和R7可以一起形成饱和或不饱和二价基团，其选自-(CH2)3-、-(CH2)4-和(CH1-2)pN(CH1-2)q；p＝0-2和q＝1-3，其中(p+q)至少为2；R9和R10各自独立地是C1-6烷基；R11、R12、R13和R14各自独立地是H和C1-6烷基；其中上述备烃基和杂烃基可以被1-3个独立选自F、Cl、Br、I、氨基、甲基、乙基、羟基、硝基、氰基和甲氧基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I的1，2，3，4-四氢化萘和茚满化合物，含有所述化合物的组合物以及使用所述化合物作为PPARα调节剂以治疗或抑制，例如，糖尿病进程的方法。 |
| 国际公布 | 2004-05-06 WO2004/037777 英 |
