| 公开(公告)号 | CN1289486C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN02827802.X |
| 申请日期 | 2002.12.03 |
| 专利名称 | 作为胰岛素样生长因子-1受体(IGF-I)调节剂的嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/48(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/48(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.7 SE 0104140-9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·巴拉姆;A·帕佩;A·托马斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-12-03 PCT/SE2002/002221 |
| 进入国家日期 | 2004.08.02 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中：R1代表包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5或6元杂芳环，所述环任选被至少一个选自以下的取代基所取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基，这些C1-C6烷基和C1-C6烷氧基基团各自可任选被至少一个选自卤素、氨基、羟基和三氟甲基的取代基取代、卤素、硝基、氰基、-NR5R6、羧基、羟基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、苯基羰基、-S(O)mC1-C6烷基、-C(O)NR7R8、-SO2NR7aR8a；和可包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的不饱和5至6元环，所述环本身任选被至少一个选自以下的取代基所取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基，这些C1-C6烷基和C1-C6烷氧基基团各自可任选被至少一个选自卤素、氨基、羟基和三氟甲基的取代基取代、卤素、硝基、氰基、-NR9R10、羧基、羟基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、苯基羰基、-S(O)nC1-C6烷基、-C(O)NR11R12和-SO2NR11aR12a；m为0、1或2；n为0、1或2；R2代表任选被至少一个选自卤素、羟基和C1-C3烷氧基的取代基取代的C1-C4烷基；R3代表氢、卤素或三氟甲基；R4代表包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5元杂芳环，所述环任选被至少一个选自以下的取代基所取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基，这些C1-C6烷基和C1-C6烷氧基基团各自可任选被至少一个选自卤素、氨基、羟基和三氟甲基的取代基取代、卤素、硝基、氰基、-NR13R14、羧基、羟基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氨基、苯基羰基、-S(O)pC1-C4烷基、-C(O)NR15R16和-SO2NR15aR16a；p为0、1或2；R5和R6各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基，或R5和R6与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环；R7和R8各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基，或R7和R8与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环；R7a和R8a各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基，或R7a和R8a与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环；R9和R10各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基，或R9和R10与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环；R11和R12各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基，或R11和R12与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环；R11a和R12a各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基，或R11a和R12a与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环；R13和R14各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基，或R13和R14与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环；R15和R16各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基，或R15和R16与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环；和R15a和R16a各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基，或R15a和R16a与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环。 |
| 摘要 | 本发明提供了其中R1、R2、R3和R4具有说明书中所定义的意义的式I化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、该药物组合物的制备方法及其在治疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2003-06-12 WO2003/048133 英 |
