| 公开(公告)号 | CN1289485C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN02818730.X |
| 申请日期 | 2002.08.22 |
| 专利名称 | 用结晶法制备基于无水喹啉的CETP抑制剂 |
| 主分类号 | C07D215/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/42(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.9.28 US 60/325,926 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | 彼得·R·罗斯;约翰·F·兰伯特;苏珊·L·奥利尔 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-08-22 PCT/IB2002/003423 |
| 进入国家日期 | 2004.03.24 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备无水(2R，4S)-4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯的方法，包括：在足以溶解该(2R，4S)-4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯的温度下将(2R，4S)-4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯与溶剂混合，制成溶液，其中该溶剂包括庚烷或包含乙醇和大约10％至大约50％的水的混合物；形成固态(2R，4S)-4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯，其中该形成步骤包括冷却该溶液或从该溶液将溶剂蒸发至足以形成该固态(2R，4S)-4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯；从该溶剂分离出该固态(2R，4S)-4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯，得到无水(2R，4S)-4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及用结晶法制备无水CETP抑制剂(2R，4S)-4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯的方法。 |
| 国际公布 | 2003-04-10 WO2003/029220 英 |
