| 公开(公告)号 | CN1286834C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN02824848.1 |
| 申请日期 | 2002.12.05 |
| 专利名称 | 苯并噻唑化合物 |
| 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.12 EP 01129273.7 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·弗洛尔;R·雅各布-劳特恩;R·D·诺可罗司;C·里莫 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-12-05 PCT/EP2002/013769 |
| 进入国家日期 | 2004.06.11 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物及其可药用酸加成盐：其中R1是3，6-二氢-2H-吡喃-4-基、5，6-二氢-4H-吡喃-3-基、5，6-二氢-4H-吡喃-2-基、四氢吡喃-2-、-3-或-4-基、环己-1-烯基、环己基，或者是可任选在1-位N原子上被-C(O)CH3或-C(O)OCH3取代的1，2，3，6-四氢-吡啶-4-基或哌啶-4-基；R2是C1-6烷基，任选被羟基取代的哌啶-1-基，或者是苯基，所述苯基可任选被-(CH2)n-N(R’)-C(O)-(CH2)n-NR’2、-(CH2)n-卤素、C1-6烷基或-(CH2)n-N(R’)-(CH2)n-O-C1-6烷基取代，或者是吗啉基或吡啶基，所述吡啶基可任选被卤素、-N(R’)-(CH2)n-O-C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、吗啉基或-(CH2)n-吡咯烷基取代；n 是0、1或2；R’是氢或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R1是3，6-二氢-2H-吡喃-4-基、5，6-二氢-4H-吡喃-3-基、5，6-二氢-4H-吡喃-2-基、四氢吡喃-2-、-3-或-4-基、环己-1-烯基、环己基，或者是可任选在1-位N原子上被-C(O)CH3或-C(O)OCH3取代的1，2，3，6-四氢-吡啶-4-基或哌啶-4-基；R2是低级烷基，任选被羟基取代的哌啶-1-基，或者是苯基，所述苯基可任选被-(CH2)n-N(R’)-C(O)-(CH2)n-NR’2、-(CH2)n-卤素、低级烷基或-(CH2)n-N(R’)-(CH2)n-O-低级烷基取代，或者是吗啉基或吡啶基，所述吡啶基可任选被卤素、-N(R’)-(CH2)n-O-低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、吗啉基或-(CH2)n-吡咯烷基取代；n是0、1或2；R’是氢或低级烷基。已经发现通式I化合物是腺苷受体的配体。具体来说，本发明化合物对A2A-受体具有良好亲和性，它们因此可用于治疗涉及该受体的疾病。 |
| 国际公布 | 2003-07-03 WO2003/053961 英 |
