| 公开(公告)号 | CN1254233C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申请(专利)号 | CN02819794.1 |
| 申请日期 | 2002.08.01 |
| 专利名称 | 含有水不溶性的稳定纳米颗粒和赋形剂如中链甘油三酯(MCT)的水性分散体 |
| 主分类号 | A61K9/10(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/10(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K47/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.6 GB 0119081.8;2002.5.30 GB 0212463.4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·M·C·赫德贝里;T·U·斯坎策;L·C·冯科尔斯万特;A·E·扎克里松;P·L·林德福尔斯;U·奥尔松 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-08-01 PCT/GB2002/003583 |
| 进入国家日期 | 2004.04.06 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 顾晋伟;孟凡宏 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种在水性介质中制备对奥斯特瓦尔德熟化稳定的固体颗粒的分散体的方法，包括：将(a)包含一种25℃下在水中的溶解度低于0.5mg/ml的药理学活性物质、一种与水混溶的有机溶剂和一种抑制剂的第一溶液与(b)包含水和，任选的一种稳定剂的水相组合，从而沉降出包含抑制剂和所述药理学活性物质的固体颗粒；任选地，移除与水混溶的有机溶剂；其中：(i)抑制剂为一种非聚合物疏水性有机化合物；(ii)抑制剂在水中的溶解性比所述药理学活性物质低；(iii)抑制剂不是磷脂；和(iv)抑制剂选自下列中的一种或几种：脂肪酸的单甘油酯、二甘油酯或三甘油酯；C2～10二醇的脂肪酸单酯或二酯；链烷醇或环烷醇的脂肪酸酯；蜡；长链脂肪族醇；和氢化植物油。 |
| 摘要 | 一种在水性介质中制备固体颗粒的稳定分散体的方法，包括将(a)包含一种基本上水不溶性的物质、一种与水混溶的有机溶剂和一种抑制剂的第一溶液与(b)包含水和，任选的一种稳定剂的水相组合，从而沉降出包含抑制剂和基本上水不溶性物质的固体颗粒；任选地，移除与水混溶的有机溶剂；其中，抑制剂为如本说明书中所定义的非聚合物疏水性有机化合物。本方法提供了一种在水性介质中的固体颗粒分散体，其中的颗粒表现出减低的或基本上没有由奥斯特瓦尔德熟化所引起的颗粒生长。 |
| 国际公布 | 2003-02-20 WO2003/013472 英 |
