| 公开(公告)号 | CN1243005C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN01819612.8 |
| 申请日期 | 2001.11.22 |
| 专利名称 | 制备紫杉烷衍生物的方法 |
| 主分类号 | C07D493/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D493/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.11.28 IT MI2000A002553 |
| 申请(专利权)人 | 因德纳有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·蓬迪罗利;E·邦巴尔代利 |
| 地址 | 意大利米兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-11-22 PCT/EP2001/013614 |
| 进入国家日期 | 2003.05.27 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 制备通式(I)化合物13-(N-Boc-β-异丁基异丝氨酸基)-14β-羟基巴卡丁III-1，14-碳酸酯的方法，其包含：a)保护10-脱乙酰基巴卡丁III的7位和10位羟基：其中R和R1可以相同或不同，选自氢、C1-C10烷基或芳基、C1-C10烷基-羰基或芳基-羰基、三氯乙酰基、C1-C4三烷基甲硅烷基；b)经过两步氧化得到13位被氧化为羰基并且14位被羟化的衍生物：c)将1位和14位的邻位羟基碳酸酯化以得到1，14-碳酸酯衍生物：d)将13位的羰基还原：e)除去7位和10位的保护基：f)对10位羟基进行选择性的乙酰化：g)将14β-羟基-巴卡丁-1，14-碳酸酯III转化为7位被三乙基甲硅烷基化的衍生物：h)使步骤g)的化合物与(4S，5R)-N-Boc-2-(2，4-二甲氧基苯基)-4-异丁基-1-噁唑烷-5-羧酸反应：i)从步骤h)的化合物中除去保护基三乙基甲硅烷基和二甲氧基苯亚甲基： |
| 摘要 | 本发明公开了制备化合物13-(N-Boc-β-异丁基异丝氨酸基)-14β-羟基巴卡丁III-1，14-碳酸酯的方法。 |
| 国际公布 | 2002-06-06 WO2002/044161 英 |
