| 公开(公告)号 | CN101076526A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580042428.1 |
| 申请日期 | 2005.11.08 |
| 专利名称 | 三环胍衍生物用作钠-质子交换抑制剂 |
| 主分类号 | C07D327/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D327/08(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.10 IN 1225/MUM/2004;2004.12.17 US 60/637,208 |
| 申请(专利权)人 | 尼古拉斯皮拉马尔印度有限公司 |
| 发明(设计)人 | 班西·拉尔;斯瓦蒂·巴尔-滕贝;乌莎·高希;阿伦·库马尔·贾殷;图尔西达斯·莫尔;阿尼尔·加特;杰奎琳·特里维迪;萨普纳·帕里克 |
| 地址 | 印度孟买 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-08 PCT/IB2005/053653 |
| 进入国家日期 | 2007.06.11 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 顾晋伟;刘继富 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 通式1的化合物 其中， R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8相互独立地选自：氢、卤素、羟基、羟烷基、甲酰基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、烷硫基、烷羰基、羧基、烷基羧酸酯、烷基、烯基、环烷基、芳基、芳氧羰基、烷氨基烷基氨基羰基、氰基、硝基、脒基、磺酰氯、磺酰肼、烷磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳基磺酰基、磺酰胺、烷基-NH-SO2-、环烷基-NH-SO2-、杂环基-NH-SO2-、杂芳基-NH-SO2-、杂芳基-烷基-NH-SO2-、芳烷基、杂环基、杂芳基、胍羰基、胍基、-NR’R”和N＝R； R’和R”相互独立地选自：氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、卤烷基、硫代烷基、羟烷基、烷氧烷基、芳氧烷基、羧烷基、氨烷基、单-或二-烷基取代的氨烷基、环烷氨基烷基、芳烷氨基烷基、烷氧基芳烷基氨基烷基、杂环基烷基、杂环基氨基烷基、杂环基烷基氨基烷基、杂环基烷基-N[(烷基)]-烷基、杂芳基烷基、杂芳烷基氨基烷基、烷氧基芳烷基-N[(烷基)]-烷基、芳烷基-N[(烷基)]-烷基、烷氧羰基、环烷基羰基、环烷基氨基羰基、芳羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、杂环基羰基、CHO和烷羰基(其中所述烷基是未取代的或被选自卤素、羟基、烷氧基、烷氨基、环烷基氨基、芳基和杂环基的一个、两个或三个相同或不同的取代基取代)； R选自：杂环基、环烷基和烷基； 其中芳基是未取代的或被选自硝基、烷基、烷氧基、卤素、卤烷基、氨基、单-或二-烷氨基和杂环基烷基氨基烷基的一个或两个相同或不同的基团取代；杂芳基是未取代的或被选自卤素、硝基、氨基、烷氨基、烷基、烷氧基和烷羰基的一个或两个相同或不同的基团取代；杂环基是未取代的或被选自烷基、环烷基、羟基烷基、烷氨基烷基、环烷基烷基、环烷基羰基、杂环基烷基、杂芳基烷基、杂芳基羰基、芳烷基和氧的一个或两个相同或不同的基团取代；胍基和胍羰基是未取代的或被选自烷基和烷羰基的一个、两个或三个相同或不同的基团取代； 前提是R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7或R8中的至少一个是胍基或胍羰基； U是C(O)、CRaRb、O、NRa、或S(O)m； V是CRaRb或NRa； W是S(O)m； 其中， Ra是H、烷基、环烷基、烯基或芳烷基； Rb是H、烷基、OH、ORa或OCORa；和 m是整数0、1或2； 为所有它的立体异构和互变异构形式及其所有比例的混合物，以及它的药物上可接受的盐、药物上可接受的溶剂化物、药物上可接受的多晶型物和前药。 |
| 摘要 | 本发明公开了具有式1的缩合三环的胍衍生物，其中U是C(O)、CRaRb、O、NRa或S(O)m，V是CRaRb或NRa；W是S(O)m；其中Ra是H、烷基、环烷基、烯基或芳烷基；Rb是H、烷基、OH、ORa或OCORa，并且m是整数0、1或2；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文定义，前提是R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7或R8中的至少一个是胍基或胍羰基。这些衍生物是钠-质子交换抑制剂并且用作治疗例如缺血和再灌注相关的器官病症、心律不齐、心脏肥大、高血压、细胞增殖性病症和糖尿病的药物。 |
| 国际公布 | 2006-05-18 WO2006/051476 英 |
