




| 公开(公告)号 | CN1281604C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申请(专利)号 | CN200410048961.6 |
| 申请日期 | 2000.06.01 |
| 专利名称 | 取代吡唑化合物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00( |
| 分案原申请号 | 00808398.3 |
| 优先权 | 1999.6.3 JP 156683/99;1999.6.3 JP 157011/99 |
| 申请(专利权)人 | 帝国脏器制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 南信义;佐藤通隆;莲见幸市;山本则夫;庆野胜幸;松井照明;浅野创;金田有弘;太田修治;斋藤教久;佐藤秀一郎;朝鸟章;土井知;小林基博;佐藤润 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 用式(I)表示的取代吡唑化合物或其盐,式中,R1表示以下的i)~vi)中的任何一个基团,i)-CH(OH)-CH(R4)-(A)n-Yiii)-CH2-CH(R4)-(A)n-Yv)-A-B2-CH(R4)-Yvi)-A-CH(R4)-B2-Y其中,A表示-CH2-、-CH(CH3)-或-CH2-CH2-,Y表示未取代的苯基或萘基;用卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基或硝基取代的苯基或萘基;C3-C6环烷基;含有1-4个选自氮、氧和硫原子的杂原子的5或6元环的单环式不饱和杂环基,或者嘌呤基、联萘胺基、蝶啶基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、喹啉基、异喹啉基、色烯基、酞嗪基、喹唑啉基或喹喔啉基,R4表示氢原子或C1-C6烷基,B2表示-CH(OH)-或-CO,n表示1;R2表示氢原子、未取代的C1-C6烷基、用羟基、氨基或一或二(C1-C6烷基)氨基取代的C1-C6烷基或者单环式或多环式的C6、C10或C14芳基取代的C1-C6烷基;R3表示未取代的苯基、用卤素原子、三氟甲基或C2-C4亚烷基二氧基取代的苯基或吡啶基;Q表示吡啶基或喹啉基。 |
| 摘要 | 式中,R1表示-CH(OH)-CH(R4)-(A)n-Y、-CH2-CH(R4)-(A)n-Y、-CO-B1-A-Y等的基团(其中,A表示低级亚烷基,Y表示可用卤素原子等取代的芳基等,R4表示氢原子或低级烷基,B1表示-CH(R4)-或-N(R4)-,n是0或1);R2表示氢原子、可以用羟基等取代的低级烷基或芳烷基;R3表示可以用卤素原子等取代的苯基或吡啶基;Q表示吡啶基或喹啉基;式(I)表示的取代吡唑化合物或其盐具有优异的p38MAP激酶抑制作用,可用于预防或处置肿瘤坏死因子-α相关疾病、白细胞介素-1相关疾病、白细胞介素-6相关疾病或环加氧酶-II相关疾病。 |
| 国际公布 |