| 公开(公告)号 | CN1280269C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申请(专利)号 | CN01816957.0 |
| 申请日期 | 2001.10.05 |
| 专利名称 | 脂肪族含氮五员环化合物 |
| 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.10.6 JP 308528/2000;2000.10.12 JP 312562/2000;2001.3.30 JP 099251/2001 |
| 申请(专利权)人 | 田边制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 安田公助;森本启氏;河南三郎;彦田匡毅;松本健;荒川健司 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-10-05 PCT/JP2001/008803 |
| 进入国家日期 | 2003.04.07 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 汪惠民 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种用通式[I]表示的脂肪族含氮五员环化合物或其药理上容许的盐类，式中：A表示-CH2-或-S-；R1表示氢原子、C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基或C1-C6烷氧基C1-C6烷基；X表示-CO-；R2为用式表示的、(1)可被取代的单环或双环含氮杂环基，其中该环基部分为(i)含有从氮原子、氧原子及硫原子中选出的1-2个杂原子的单环杂基，(ii)含有从氮原子、氧原子及硫原子中选出的1-3个杂原子且由2个5-7员环缩合而成的双环杂环基；或(2)可被取代的氨基；并且，在R2为所述(1)可被取代的单环或双环含氮杂环基时，取代基选自以下A组取代基中的相同或互异的1至3个取代基，或者是所述(2)可被取代的氨基时，取代基选自以下B组取代基中的相同或互异的1至2个取代基；A组取代基为：卤素原子；氰基；硝基；氧代基；羟基；羧基；氧桥基；氨基；氨基甲酰基；胺磺酰基；C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C2-C7烷酰基；C1-C6烷氧羰基；C1-C6烷氧基取代的C2-C7烷酰基；C1-C6烷氧羰基取代的C1-C6烷氧基；C1-C6烷氧羰基取代的C1-C6烷氧羰基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷磺酰基；二C1-C6烷胺基取代的C1-C6烷氧基；二C1-C6烷基氨基羰氧基；被选自氨基、氨基甲酰基、卤素原子、羟基，羧基、C1-C6烷氧基及单或双取代的氨基中的基所取代的C1-C6烷基；单或双取代的氨基；单或双取代的氨基甲酰基；经取代或未经取代的C3-C8环烷基；经取代或未经取代的C3-C8环烷基-CO-；经取代或未经取代的C3-C8环烷基-C1-C6烷基；经取代或未经取代的苯基；经取代或未经取代的苯基-O-；经取代或未经取代的苯基-CO-；经取代或未经取代的苯基-C1-C6烷基；经取代或未经取代的苯基-O-C1-C6烷基；经取代或未经取代的苯磺酰基；经取代或未经取代的苯基C1-C6烷氧基；经取代或未经取代的苯基C1-C6烷氧羰基；经取代或未经取代的C3-C8环链烯基；经取代或未经取代的双环杂环基；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基-O-；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基-CO-；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基-CO-C1-C6烷基；及经取代或未经取代的单环5至6员杂环基-C1-C6烷基；以及B组取代基为：C1-C6烷基；C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷基；C1-C6烷氧羰基取代的C1-C6烷基；羟基C1-C6烷基；羧基C1-C6烷基；经取代或未经取代的C3-C8环烷基；经取代或未经取代的C3-C8环烷基-C1-C6烷基；经取代或未经取代的苯基；经取代或未经取代的苯基-C1-C6烷基；经取代或未经取代的双环烃基；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基-C1-C6烷基；及经取代或未经取代的双环杂环基-C1-C6烷基；并且，当“选自A组的取代基”为单或双取代的氨基C1-C6烷基、单或双取代的氨基或者是单或双取代的氨基甲酰基时，具有该取代基的取代基，是选自下列C组取代基；当该“选自A组的取代基”为选自经取代的上述其它基团时，该取代基是选自卤素原子、氰基、硝基、氧代基及下列C组取代基；而当“选自B组的取代基”为选自经取代的上述基团时，该取代基为选自下列C组取代基；C组取代基为：C1-C6烷基；羟基C1-C6烷基；C2-C7烷酰基；C3-C8环烷羰基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷氧羰基；C1-C6烷磺酰基；二C1-C6烷基取代的氨基甲酰基；二C1-C6烷胺基取代的C2-C7烷酰基；经取代或未经取代的苯基；经取代或未经取代的苯基-O-；经取代或未经取代的苯基-CO-；经取代或未经取代的苯基C2-C7烷酰基；经取代或未经取代的苯基C1-C6烷基；经取代或未经取代的苯基C1-C6烷氧基；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基-O-；经取代或未经取代的单环5至6员杂环基-CO-；及经取代或未经取代的单环5至6员杂环基取代的氨基；C组取代基中，经取代的苯基部分或经取代的单环5至6员杂环基部分中的取代基，是选自卤素原子、氰基、硝基、氧代基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C7烷酰基及C1-C6烷氧羰基。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种下式[I]所示的脂肪族含氮五员环化合物或其药理上容许的盐：∴式中：A表示-CH2-或-S-；R1表示氢原子、低级烷基、羟基低级烷基或低级烷氧基低级烷基；X表示-N(R3)-、-O-或-CO-；R3表示氢原子或低级烷基；R2表示(1)可被取代的环基，或(2)可被取代的氨基；本发明还公开了上述化合物的制造方法以及将以上述化合物为有效成分的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2002-04-18 WO2002/030891 日 |
