| 公开(公告)号 | CN1280288C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申请(专利)号 | CN02812391.3 |
| 申请日期 | 2002.06.18 |
| 专利名称 | 作为1型纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1)的抑制剂的取代萘基吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.20 US 60/299,651 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | S·C·迈尔;E·G·贡德尔森;H·M·埃洛克达;D·L·克兰达尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-18 PCT/US2002/021113 |
| 进入国家日期 | 2003.12.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;马崇德 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物：其中R1和R2，每个独立地是氢或1-3个碳的烷基；R3和R4每个独立地是氢，1-3个碳的烷基或卤素；R5是氢或1-6个碳原子的烷基；R6是氢，1-6个碳原子的烷基，1-6个碳的烷酰基，或任意选择性地被1-4个碳的烷基或1-3个碳原子的全氟烷基取代的苄基；R7是氢或1-6个碳的烷基；n是0-6的整数；A是COOH或酸模拟物；或其药学可接受盐或酯形式。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的PAI-1抑制化合物：其中：R1，R2，R3和R4每个为H，烷基，烷酰基，卤素，OH，任意选择性地被R8取代的芳基，全氟烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，全氟烷氧基；R5是H，烷基，全氟烷基，任意选择性地被R8取代的芳基，烷酰基，任意选择性地被R8取代的芳酰基，R6是H，烷基，烷基芳基，任意选择性地被R8取代的苄基，烷酰基，任意选择性地被R8取代的芳酰基，R7是H，烷基，烷基芳基，任意选择性地被R8取代的芳基，n是0-6；A是COOH，或酸模拟物例如四唑，SO3H，PO3H2，特窗酸，等；R8是H，烷基，环烷基，烷酰基，卤素，OH，全氟烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，全氟烷氧基；或其药学可接受盐；以及使用这些混合物的药物组合物和方法。 |
| 国际公布 | 2003-01-03 WO2003/000684 英 |
