| 公开(公告)号 | CN1938314A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580010398.6 |
| 申请日期 | 2005.04.01 |
| 专利名称 | 四氢喹啉衍生物及其制备方法 |
| 主分类号 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.2 JP 109550/2004 |
| 申请(专利权)人 | 田边制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 洼田均;菅原正克;古川真利子;高野真由美;本村大辅 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-01 PCT/JP2005/006894 |
| 进入国家日期 | 2006.09.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李 波;范 赤 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)的化合物，或其可药用盐： 其中R1为氢原子、任选被取代的烷氧羰基、任选被取代的氨基甲酰基、任选被取代的烷基、任选被取代的烷酰基、包含1到4个独立地选自氧、硫和氮原子的杂原子的饱和或不饱和的单环或双环的杂环基(杂环基任选被取代)、或包含1到4个独立地选自氧、硫和氮原子的杂原子的饱和或不饱和的单环或双环的杂环羰基(杂环基任选被取代)； R2为氢原子或任选被取代的烷基； R3为氢原子或任选被取代的烷基； R4为任选被取代的亚烷基； R5为包含1到4个独立地选自氧、硫和氮原子的杂原子的饱和或不饱和的单环或双环的杂环基，其中杂环基被1到5个选自以下基团的取代基取代、或所述杂环基被1到5个选自以下基团的取代基取代并且进一步被卤素原子、氧和/或羟基取代： 氰基、硝基、羧基、磺基、C3-10烷基、取代的烷基、任选被取代的环烷基、任选被取代的烯基、C3-10烷氧基、取代的烷氧基、任选被取代的环烷氧基、任选被取代的烷氧羰基、任选被取代的氨基甲酰基、任选被取代的脒基、任选被取代的烷硫基、任选被取代的烷基亚硫酰基、任选被取代的烷基磺酰基、任选被取代的氨基、任选被取代的氨磺酰基、任选被取代的烷酰基、包含1到4个独立地选自氧、硫和氮原子的杂原子的饱和或不饱和的单环或双环的杂环基(杂环基任选被取代)、包含1到4个独立地选自氧、硫和氮原子的杂原子的饱和或不饱和的单环或双环的杂环基氧基(杂环基氧基任选被取代)和包含1到4个独立地选自氧、硫和氮原子的杂原子的饱和或不饱和的单环或双环的杂环羰基(杂环羰基任选被取代)； R6、R7、R8和R9独立地为氢原子、卤素原子、羟基、硝基、氰基、任选被取代的烷基、任选被取代的烷氧基、任选被取代的烷基磺酰氧基或任选被取代的氨基；或 R6和R7、或R7和R8、或R8和R9可在末端组合形成亚烷基，该亚烷基可包含1到3个独立地选自氮、硫和氧原子的杂原子并且可具有取代基；和 R10为任选包含1到3个独立地选自氧、硫和氮原子的杂原子的芳香环(芳香环任选被取代)。 |
| 摘要 | 式(I)的新的化合物或其可药用盐，其中R1为烷氧基羰基等；R2为烷基等；R3为氢等；R4为亚烷基等；R5为任选被取代的杂环基；R6、R7、R8和R9独立地为氢、烷基、烷氧基等；R10为任选被取代的芳香环等；所述化合物或其可药用盐具有对胆甾醇酯转移蛋白(CETP)的抑制活性。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/095409 英 |
