| 公开(公告)号 | CN1273475C |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN97199334.3 |
| 申请日期 | 1997.09.02 |
| 专利名称 | 具有抗细菌活性的6-0-取代的酮基内酯类化合物 |
| 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.9.4 US 08/707,776;1997.7.3 US 08/888,350 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特公司 |
| 发明(设计)人 | Y·S·奥尔;马振坤;R·F·克拉克;D·T·楚;J·J·普拉特纳 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1997-09-02 PCT/US1997/015506 |
| 进入国家日期 | 1999.04.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 选自下列的化合物或其药学上可接受的盐或酯：其中Rc为氢；L为亚甲基或羰基，前提为当L为亚甲基时，T为-O-；T选自-O-、-NH-和-N(W-Rd)-，其中W不存在，或选自-O-、-NH-CO-、-N＝CH-和-NH-，和Rd选自：(1)氢；(2)任选被一个选自下列的取代基取代的C1-C6-烷基，(a)芳基，(c)杂芳基，(e)羟基，(f)C1-C6-烷氧基，(g)NR7R8，和(h)-CH2-M-R9，其中M选自：(i)-C(O)-NH-，(ii)-NH-C(O)-，(iii)-NH-，(iv)-N＝，(v)-N(CH3)-，(vi)-NH-C(O)-O-，(vii)-NH-C(O)-NH-，(viii)-O-C(O)-NH-，(ix)-O-C(O)-O-，(x)-O-，(xi)-S(O)n-，(xii)-C(O)-O-，(xiii)-O-C(O)-，和(xiv)-C(O)-，(3)C3-C7-环烷基；(4)芳基；和(6)杂芳基；R选自：(1)被选自下列的部分取代的甲基：(a)-C≡N，(b)-F，(c)-CO2R10，(d)-S(O)nR10，(e)芳基，(f)杂芳基，(2)由一个选自下列的取代基取代的C2-C10-烷基：(a)卤素，(b)羟基，(c)C1-C3-烷氧基，(d)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷氧基，(e)-N3，(f)-O-SO2-(C1-C6-烷基)，(g)-NR13R14，(h)-CO2R10，(i)＝N-O-R10，(j)-C≡N，(k)-O-S(O)nR10，(l)芳基，(m)杂芳基，(n)C3-C8-环烷基，(o)由杂芳基取代的C1-C12-烷基，和(p)杂环烷基，(3)由选自下列的部分取代的C3-链烯基：(a)卤素，(b)-CHO，(c)-CO2R10，(d)-C(O)R9，(e)-C(O)NR11R12，(f)-C≡N，(g)芳基，(i)杂芳基，(k)C3-C7-环烷基，和(l)由杂芳基取代的C1-C12-烷基；(4)C4-C10-链烯基，(5)由一个选自下列的取代基取代的C4-C10-链烯基：(a)卤素，(b)C1-C3-烷氧基，(c)氧代，(d)-CHO，(e)-CO2R10，(f)-C(O)NR11R12，(g)-NR13R14，(h)＝N-O-R10，(i)-C≡N(j)-O-S(O)nR10，(k)芳基，(m)杂芳基，(o)C3-C7-环烷基，(p)由杂芳基取代的C1-C12-烷基，(q)-NHC(O)R10，(r)-NHC(O)NR11R12，(s)＝N-NR13R14，(t)＝N-R9，(u)＝N-NHC(O)R10，和(v)＝N-NHC(O)NR11R12；(6)C3-C10链炔基，和(7)由一个或多个选自下列的取代基取代的C3-C10链炔基：(a)三烷基硅烷基，(b)芳基，和(d)杂芳基；并且R9选自：(i)C1-C6-烷基，任选被选自下列的取代基取代：(aa)芳基，和(cc)杂芳基，(ii)芳基，(iv)杂芳基，和(vi)杂环烷基；R10为芳基取代的C1-C3-烷基或杂芳基取代的C1-C3-烷基；R11和R12独立选自氢，C1-C3-烷基，由芳基、杂芳基取代的C1-C3-烷基；R13和R14选自：(i)氢，(ii)C1-C12-烷基，(iv)C3-C12-链烯基，(vi)C3-C12-链炔基，(viii)芳基，(ix)C3-C8-环烷基，(xii)杂环烷基，(xiv)由芳基取代的C1-C12-烷基，(xvi)由杂环烷基取代的C1-C12-烷基，(xviii)由C3-C8-环烷基取代的C1-C12-烷基，(xx)杂芳基，和(xxii)由杂芳基取代的C1-C12-烷基，或R13和R14与它们所连接的原子一起形成3-10元杂环烷基环，该环可任选被一个选自下列的取代基取代：(i)卤素，(ii)羟基，(iii)C1-C3-烷氧基，(iv)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷氧基，(v)氧代，(vi)C1-C3-烷基，(vii)卤代-C1-C3-烷基，和(vii)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基。 |
| 摘要 | 具有式(II)、(III)、(IV)、(IV-A)或(V)的抗菌化合物以及它们的药学上可接受的盐、酯或前体药物；含有这些化合物的药用组合物；通过给予这些化合物治疗细菌感染的方法和制备这些化合物的方法。 |
| 国际公布 | 1998-03-12 WO1998/009978 英 |
