| 公开(公告)号 | CN101102765A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580046673.X |
| 申请日期 | 2005.11.23 |
| 专利名称 | 通过翻译控制抑制VEGF产生的活性物质四氢咔唑 |
| 主分类号 | A61K31/403(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/403(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/02(2006.01)I;C0 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.23 US 60/629,889;2004.12.6 US 60/633,738;2004.12.27 US 60/639,283 |
| 申请(专利权)人 | PTC医疗公司 |
| 发明(设计)人 | W·J·伦诺克斯;齐红彦;李德衡;崔珣奎;文荣春 |
| 地址 | 美国新泽西 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-23 PCT/US2005/042483 |
| 进入国家日期 | 2007.07.16 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物、其对映异构体、非对映异构体、药物学可接受的盐、前药、溶剂化物或混合物， 其中： (a)X为-NR9R10、-N(烷基)-C(O)-芳基、-N(烷基)-C(O)-卤素取代的芳基、氧代、OR9、H、取代或未取代的苯基氨基羰基、取代或未取代的苯基、肟、取代或未取代的烷氧羰基、羟基羰基、或者取代或未取代的杂环；其中 R9和R10各自独立地为H、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C1-C6醇、取代或未取代的羰基、取代或未取代的单环或双环的环烷基、取代或未取代的单环或双环的杂环、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的磺酰基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的氨基硫代羰基，其中R9和R10中的至少一个为H， 或者R9和R10与它们所连接的原子一起形成单环或双环的杂环，其中至少一个环含有一个或两个杂原子； (b)R1、R2和R3各自独立地为-H、-OH或者烷基，其中，R1可以任选地与X一起形成取代或未取代的5-11元单环杂环或双环杂环； (c)n为0、1或2，其中当n为0时，R2不存在； (d)R4、R5、R6和R7各自独立地为-H、-OH、取代或未取代的C1-6烷基，取代或未取代的羰基、取代或未取代的烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、氰基、取代或未取代的杂环、取代或未取代的氨基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯氧基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基或者取代或未取代的烷氧羰基、或者羟基羰基； (e)W为N、O或S； (f)R8为H、C1-3烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的的羰基、或者与X一起形成取代或未取代的5-11元单环或双环的杂环，条件是，当W为O或S时，R8不存在；并且 (g)条件是式I的化合物不是选自于化合物156-188的化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于抑制血管生成的方法、化合物和组合物。更确切地说，本发明涉及用于抑制VEGF产生的方法、化合物和组合物。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/065480 英 |
