




| 公开(公告)号 | CN1726204A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380105956.8 |
| 申请日期 | 2003.12.15 |
| 专利名称 | 噻吩异羟肟酸衍生物的对映异构体及其作为HDAC抑制剂的应用 |
| 主分类号 | C07D333/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/38(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.16 EP 02028038.4 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·格罗斯曼;F·赫廷;M·克尔纳;K-P·金克勒;A·利姆戈;O·蒙迪戈;U·蒂贝斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-15 PCT/EP2003/014235 |
| 进入国家日期 | 2005.06.13 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物的(R)-和(S)对映异构体及其生理上可接受的盐其中Ar是芳基或杂芳基,其可以是未取代的或被以下基团取代1,2或3次:卤素;苯基;烷基;-O-烷基;-O-苯基;-O-(CH2)n-O-;-OH;-NO2;-NH2;-NH-烷基;-N(烷基)2;-NH-C(O)-烷基;-SO2烷基;-SO2NH2;-SO2NH-烷基;-SO2N(烷基)2;-C(O)-NH2;-C(O)-NH-烷基;-C(O)-N(烷基)2;或-C(O)-烷基;R1是氢;苯基,烷基或链烯基,其可以是未取代的或被以下基团取代一次或数次:卤素;-OH;-NO2;-NH2;-O-烷基;-O-芳基;-NH(烷基);-N(烷基)2;吗啉代;4-甲基哌嗪基;或芳基;或R1与Ar-基团一起形成四氢萘-,1,2-二氢化茚-或二苯并环庚烷环;R2是氢或烷基;n是1,2或3。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物,其中Ar,R1和R2具有如说明书中定义的含义;和这些化合物的制备方法以及含有此类化合物、具有HDAC抑制活性的药物。 |
| 国际公布 | 2004-07-01 WO2004/054999 英 |