| 公开(公告)号 | CN1271055C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN02821323.8 |
| 申请日期 | 2002.03.04 |
| 专利名称 | 作为非核苷反转录酶抑制剂的脲和硫脲的衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/75(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/75(2006.01)I;C07D213/85(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.28 SE 0102867-9 |
| 申请(专利权)人 | 美迪维尔公司 |
| 发明(设计)人 | C·萨尔贝里;D·安托诺夫;H·瓦尔贝里;R·诺雷恩 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-03-04 PCT/EP2002/002346 |
| 进入国家日期 | 2004.04.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐：其中R1为O、S；R2为5-取代的吡啶-2-基，所述5-取代基为卤基、氰基、苯氧基或乙炔基；R3为H；R4为氢、卤基或羟基；R5为氢、卤基、C1-C3烷基羰基或C1-C3烷氧基；R6为氢、卤基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基羰基、氰基或乙炔基；R7为氢、卤基、C1-C3烷氧基或C1-C3烷基羰基；R8为H或CH3；且R9为H；X为-CR8R9-。 |
| 摘要 | 式(I)化合物及其前药和药学上可接受的盐作为HIV-1反转录酶抑制剂，特别作为药物逃逸突变株的抑制剂：其中R1为O、S；R2为任选取代的含氮杂环，其中所述氮位于(硫)脲键的2位；R3为H、C1-C3烷基；R4-R7独立选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷基、C1-C6链烷酰基、卤代C1-C6链烷酰基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、羧基-C1-C6烷基、氰基-C1-C6烷基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、卤基、羟基、酮基；X为-(CR8R9)n-；R8和R9独立为H，C1-C3烷基、OH或R8和R9一起为＝O；n为1、2或3。 |
| 国际公布 | 2003-03-13 WO2003/020705 英 |
