| 公开(公告)号 | CN1266117C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN02820974.5 |
| 申请日期 | 2002.11.15 |
| 专利名称 | α-羟基羧酸酰胺的制备方法 |
| 主分类号 | C07C231/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07C231/02(2006.01)I;C07C231/00(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.16 GB 0127559.3 |
| 申请(专利权)人 | 辛根塔参与股份公司 |
| 发明(设计)人 | M·泽勒;D·法伯;T·维蒂格;C·兰姆伯思 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-11-15 PCT/EP2002/012844 |
| 进入国家日期 | 2004.04.22 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张 敏 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I2-苯基-2-羟基-N-[2-(3-烷氧基-4-羟基苯基)-乙基]-乙酰胺的制备方法，其中R1是烷基，R2和R3各自独立地是氢或烷基，和R4是芳基或杂芳基，各自可选地被取代基取代，取代基选自烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、苯基和苯基烷基，其中所有这些基团都可以被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素；烷氧基、烯氧基、炔氧基；烷氧基烷基；卤代烷氧基；烷硫基；卤代烷硫基；烷基磺酰基；甲酰基；烷酰基；羟基；氰基；硝基；氨基；烷基氨基；二烷基氨基；羧基；烷氧基羰基；烯氧基羰基和炔氧基羰基，该方法包含使式IV硝基苯乙烯其中R1、R2和R3如上文所定义，与还原剂反应，生成式V的2-苯基-硝基乙烷衍生物，其中R1、R2和R3如上文所定义，并在催化剂的存在下，使该中间体式V的2-苯基-硝基乙烷衍生物进一步与氢反应，得到式II的2-(3-烷氧基-4-羟基苯基)-乙基胺，其中R1、R2和R3如上文所定义，并将其与式IIIα-羟基羧酸酯或式IIIa二氧戊环酮反应，或其中R4是如上所定义的，R5、R6和R7彼此独立地是C1-C4烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I 2-苯基-2-羟基-N-[2-(3-烷氧基-4-羟基苯基)-乙基卜乙酰胺的新颖制备方法，其中R1是烷基，R2和R3各自独立地是氢或烷基，R4是可选被取代的芳基或可选被取代的杂芳基，该方法包含使式II 2-(3-烷氧基-4-羟基苯基)-乙基胺，其中R1、R2和R3是如上所定义的，与式III α-羟基羧酸酯或式IIIa二氧戊环酮反应，其中R4是如上所定义的，R5、R6和R7彼此独立地是低级烷基。式I化合物是从扁桃酰胺衍生的新一类杀真菌剂的重要中间体。 |
| 国际公布 | 2003-05-22 WO2003/042166 英 |
