




| 公开(公告)号 | CN1259316C |
| 公开(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申请(专利)号 | CN02806980.3 |
| 申请日期 | 2002.04.02 |
| 专利名称 | 用于老龄相关性和糖尿病性血管系统并发症的杂环类化合物 |
| 主分类号 | C07D401/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.4.5 US 60/281,380 |
| 申请(专利权)人 | 托伦脱药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·桑卡拉纳拉亚南 |
| 地址 | 印度古吉拉特邦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-04-02 PCT/IB2002/001137 |
| 进入国家日期 | 2003.09.22 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 以结构通式(I)表示的一种化合物,及其在药物学方面适用的各种盐类, 其中, R1是氢或选自直链或支链的(C1-C12)烷基、(C3-C7)环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基,其中当有一个或多个杂原子存在时,独立选自N或S,并可任选地被取代,其中的取代基选自由卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、氧代、和肟组成的第一组;或由直链或支链的(C1-C8)烷基组成的第二组,其中所述第二组的各取代基可被R10任选取代,或者其中杂芳基被-CH2-C(O)-2-噻吩基取代; Y:选自无、(C1-C8)烷基-Z、或(C1-C8)烷基,其中的Z选自硫、氧或氮; A和B:独立选自N、NH、NR6、硫、氧,以形成各种杂芳环系统; R2、R3和R4:独立选自氢、卤素、硝基和全卤烷基;或者其中处于两个相邻位置的两个基团形成苯环; R5:是无,或是选自直链或支链的(C1-C12)烷基,CH2(CO)R7,-CH2(CO)NHR8和-CH2(CO)NR8R9,其中的CH2(CO)R7,-CH2(CO)NHR8和-CH2(CO)NR8R9都可任选地被R10取代; R6,R7,R8和R9:独立选自直链或支链的(C1-C8)烷基、(C3-C7)环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷基杂芳基,或者R8和R9形成哌啶,其中所述基团各成员都可任选由R10取代; R10:选自卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、氧代、全卤烷基(C1-C6)或肟; X:选自卤化物离子、乙酸离子、过氯酸离子、磺酸离子、草酸离子、柠檬酸离子、甲苯磺酸离子、顺丁烯二酸离子、甲磺酸离子、碳酸离子、亚硫酸离子、磷酸氢离子、膦酸离子、磷酸离子、BF4-和PF6-; 如果各基团/取代基处于同一个或相邻的碳或氮原子上,它们可以一起任选形成含有一个或多个双键,和任选含有一个或多个选自O、N或S的杂原子的五元环或六元环或七元环的结构。 |
| 摘要 | 本发明揭示了一类新颖的具有(I)所示结构通式的五元杂环类化合物,以及其在药物学和化妆品学方面适用的盐类,其中R1、R2、R3、R4、R5、A、B、X、和Y,都在说明书中进行了定义。本发明还揭示了这类化合物的制备方法,以及其在治疗和化妆方面的用途,特别是对于老龄相关性和糖尿病性血管系统并发症 |
| 国际公布 | 2002-10-31 WO2002/085897 英 |