| 公开(公告)号 | CN1805747A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480016195.3 |
| 申请日期 | 2004.04.08 |
| 专利名称 | 4 - ( 4 - (杂环基烷氧基 )苯基 ) - 1 - (杂环基 -羰基 )哌啶衍生物和相关的化合物作为组胺 H 3拮抗剂用于治疗神经疾病如阿尔茨海默氏病 |
| 主分类号 | A61K31/4545(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4545(2006.01)I;C07D211/32(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.10 GB 0308333.4 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马克·J·班福德;戴维·K·迪安;戴维·M·威尔逊 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-08 PCT/EP2004/003985 |
| 进入国家日期 | 2005.12.09 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐： 其中： R1表示-C1-6烷基-O-C1-6烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、-C1-6烷基-芳基、-C1-6烷基-杂芳基、-C1-6烷基-杂环基、-芳基-X-芳基、-芳基-X-杂芳基、-芳基-X-杂环基、-杂芳基-X-芳基、-杂芳基-X-杂芳基、-杂芳基-X-杂环基、-杂环基-X-芳基、-杂环基-X-杂芳基或-杂环基-X-杂环基， 其中R1基团中的所述C1-6烷基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环基可以任选被一个或多个(例如1、2或3个)可以相同或不同的取代基所取代，并且该取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基、氧代、卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰氧基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰氨基C1-6烷基、C1-6烷基酰氨基C1-6烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰氧基、芳氧基、芳基磺酰氨基、芳基甲酰氨基、芳酰基、或基团NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-NR15SO2R16或-SO2NR15R16，其中R15和R16独立地表示氢或C1-6烷基或一起形成杂环； X表示化学键、O、CO、OCH2、CH2O或SO2； Z表示CO、CONR10或SO2； R10表示氢、C1-6烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂环基、杂芳基； 表示单键或双键； m和n独立地是0、1或2； R2表示氢、C1-6烷基或C1-6烷氧基； R3表示卤素、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、-COC1-6烷基、-SO2C1-6烷基或三氟甲基； R4表示-(CH2)q-NR11R12或式(i)的基团： 其中q是2、3或4； -NR11R12表示任选被一个或多个(例如1、2或3个)R17基团取代的杂环基； R13表示C1-6烷基、C3-8环烷基、-C1-6烷基-C1-6烷氧基、-C1-16烷基-C3-8环烷基； R14和R17独立地表示卤素、C1-6烷基、卤代烷基、OH或C1-6烷氧基； f是0或1： g是1或2； k是0、1或2； 或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 第一方面，本发明提供式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1表示-C1-6烷基-O-C1-6烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂环基、杂芳基和其它基团；X表示化学键、O、CO、OCH2、CH2O或SO2；Z表示CO、CONR10或SO2；R10表示氢、C1-6烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂环基、杂芳基；(A)表示单键或双键；m和n独立地是0、1或2；R2表示氢、C1-6烷基或C1-6烷氧基；R3表示卤素、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、-COC1-6烷基、-SO2C1-6烷基或三氟甲基；R4表示-(CH2)q-NR11R12或式(i)的基团；其中所有的其它取代基定义在权利要求1中。式(I)的化合物及它们药学上可接受的盐对组胺H3受体具有亲合性并且是组胺H3受体的拮抗剂和/或反激动剂，并据信在治疗神经病包括阿尔茨海默氏病中具有潜在的用途。 |
| 国际公布 | 2004-10-21 WO2004/089373 英 |
