| 公开(公告)号 | CN1261429C |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN01818204.6 |
| 申请日期 | 2001.10.26 |
| 专利名称 | 降胆固醇的苯并「b」噻吩和苯并「d」异噻唑 |
| 主分类号 | C07D333/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/54(2006.01)I;C07D275/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.11.2 EP 00123826.0 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·埃比;J·艾克曼;H·德姆洛;H-P·梅尔基;O·莫兰德 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-10-26 PCT/EP2001/012451 |
| 进入国家日期 | 2003.04.29 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用盐其中U为O或孤对电子，Y为N，Z为S或S(O2)，V为a)-CH＝CH-，并且m和n为0，或b)-CH2-，并且m+n≤2，或c)O或NR2，并且m为1-3，n为0，或d)-C≡C-，并且m为0-2，n为0，Q为环烷基、环烷基-低级-烷基、未取代的或由1-3个独立地选自R3中定义的基团的取代基取代的苯基或未取代的或由OH取代的烷基、链烯基或链二烯基基团，A1为氢、低级-链烯基或任选地被羟基、低级-烷氧基或硫代-低级-烷氧基取代的低级烷基，A2为环烷基、环烷基-低级-烷基、低级-链烯基、低级-链炔基、杂芳基或任选地被卤素、羟基、低级-烷氧基或硫代-低级-烷氧基取代基取代的低级烷基，或A1和A2彼此连接形成环并且-A1-A2-为未取代的或由R4取代的低级-亚烷基或低级-亚链烯基，其中-A1-A2-中的一个-CH2-基团可以任选地被NR5、S或O替代，或者-A1-A2-为未取代的或由低级-烷基取代的-CH＝N-CH＝CH-，A3和A4彼此独立地为氢或低级-烷基，或者A3和A4彼此连接并与它们所连接的碳原子一起形成环并且-A3-A4-为-(CH2)2-5-，其可以是未取代的或由低级-烷基单或多-取代，X为氢或一个或多个任选的卤素和/或低级-烷基取代基，R1为氢或低级-烷基，R2为氢或低级-烷基，R3为卤素、N(R6，R7)、哌啶基、哌嗪基、哌嗪基-乙酮、吗啉基、CONH2、CN、NO2、CF3、OH、低级-烷氧基、硫代-低级-烷氧基或者为未取代的或用OH、SH或N(R8，R9)取代的低级-烷基、低级-链烯基或低级-链炔基，R4为羟基、低级-烷基、低级-烷氧基或硫代-低级-烷氧基，R5为氢、低级-烷基或低级-烷基-羰基，R6和R7彼此独立地选自氢、低级-烷基、苯基和苄基，R8和R9彼此独立地选自氢和低级-烷基，其中，所述低级基团是指具有最多7个碳原子的基团，所述环烷基指3-10个碳原子的单价碳环基团，所述杂芳基指包括1、2或3个选自氮、氧和/或硫的原子的芳族5元环或6元环，所述烷基指支链或直链具有1-20个碳原子的单价饱和脂肪族烃基，所述链烯基指直链或支链包含烯键和最多20个碳原子的烃基，所述链二烯基指直链或支链包含2个烯键和最多20个碳原子的烃基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐和/或可药用酯，其中U、A1、A2、A3、A4、V、X、Y、Z、Q、m和n如说明书和权利要求中的定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与2，3-氧化角鲨烯-羊毛固醇环化酶有关的疾病如高胆固醇血症、高脂血症、动脉硬化、血管疾病、真菌病、胆石、肿瘤和/或过度增生性疾病，和/或治疗和/或预防葡萄糖耐量异常和糖尿病。 |
| 国际公布 | 2002-05-10 WO2002/036584 英 |
