| 公开(公告)号 | CN1261433C |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN01810940.3 |
| 申请日期 | 2001.06.01 |
| 专利名称 | 用作神经激肽受体拮抗剂的1,3,8-三氮杂-螺[4.5]癸-4-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/10(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.8 EP 00112285.2 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·加莱;T·格德尔;A·格尔格勒;T·霍夫曼;S·科尔茨威斯科;S·勒韦尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-06-01 PCT/EP2001/006305 |
| 进入国家日期 | 2002.12.09 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;刘金辉 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式1的化合物及其可药用的酸加成盐其中R1为氢、C1-C7烷基、C2-C7链烯基、苯基或下列基团：-(CH2)m-非芳族杂环基，所述非芳族杂环基选自吡咯烷基、5-氧代-吡咯烷基、2-氧代-噁唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、咪唑烷基、咪唑啉-2-基和吡唑烷基，其任选地被C1-C7烷基取代，或为-(CH2)m-杂芳基，所述杂芳基选自吡啶基、1，3，5-三嗪基、嘧啶基、喹喔啉基、吡嗪基、异噁唑基、苯并咪唑基、1，2，4-噁二唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基和异噻唑基，其任选地被一个或两个取代基取代，其中所述取代基选自C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、卤素、CF3、苄基或氰基，或为-(CH2)m-C(O)-NRR’，-(CH2)m-C(O)-C1-C7烷基，-(CH2)m-C(O)-O-C1-C7烷基，-(CH2)m-O-C1-C7烷基，-(CH2)m-CH[C(O)-O-C1-C7烷基]2，-(CH2)m-CH(OH)-CH2-O-苯基，-(CH2)m-CH(CF3)OH，-(CH2)m-OH，-(CH2)m-CN，-(CH2)m-NRR′，-(CH2)m-C3-C6环烷基，或-(CH2)m-CHF2；R2为氢、C1-C7烷基、卤素或C1-C7烷氧基；R3为C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、卤素或CF3；R、R′相同或不同，为氢或C1-C7烷基；X为＞N-、＞C＝或＞CH-；X1/X2相互独立地为氢、羟基或C1-C7烷氧基，或可合在一起为氧代基团；Y1/Y2相互独立地为氢、C1-C7烷基、-(CH2)m-苯基，或可合在一起为氧代基团；Z为一个键、-CH2-或-C(O)-；m为0、1、2、3或4；n为2或3；n’为0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其可药用的酸加成盐，其中R1为氢、低级烷基、低级链烯基、苯基或下列基团：-(CH2)m-非芳族杂环基，其任选地被低级烷基取代，或为-(CH2)m-杂芳基，其任选地被一个或两个取代基取代，其中所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、CF3、苄基或氰基，或为-(CH2)m-C(O)-NRR′、-(CH2)m-C(O)-低级烷基、-(CH2)m-C(O)-O-低级烷基、-(CH2)m-O-低级烷基、-(CH2)m-CH[C(O)-O-低级烷基]2、-(CH2)m-CH(OH)-CH2-O-苯基、-(CH2)m-CH(CF3)OH、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-CN、-(CH2)m-NRR′、-(CH2)m-环烷基或-(CH2)m-CHF2；R2为氢、低级烷基、卤素或低级烷氧基；R3为低级烷基、低级烷氧基、卤素或CF3；R、R′相同或不同，为氢或低级烷基；X为＞N-、＞C＝或＞CH-；X1/X2相互独立地为氢、羟基或低级烷氧基，或可合在一起为氧代基团；Y1/Y2相互独立地为氢、低级烷基、-(CH2)m-苯基，或可合在一起为氧代基团；Z为一个键、-CH2-或-C(O)-；m为0、1、2、3或4；n为2或3；n’为0、1或2。所述化合物对NK-1受体具有良好的亲和性。∴ |
| 国际公布 | 2001-12-13 WO2001/094346 英 |
