| 公开(公告)号 | CN1294133C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN02807057.7 |
| 申请日期 | 2002.03.19 |
| 专利名称 | 作为GABA受体配体的咪唑并-嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61P39/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.21 GB 0107134.9;2001.11.21 GB 0127938.9 |
| 申请(专利权)人 | 默克·夏普-道姆公司 |
| 发明(设计)人 | M·S·钱伯斯;S·C·古达克雷;D·J·哈勒特;A·詹宁斯;P·琼斯;R·T·路易斯;K·W·穆尔;L·J·斯特雷特;H·J·泽克雷斯 |
| 地址 | 英国英格兰赫特福德郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-03-19 PCT/GB2002/001351 |
| 进入国家日期 | 2003.09.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;刘 玥 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式IIA化合物，或其可药用盐：其中X11为氟；X12为氢或氟；Z为芳基或杂芳基，它们各自可任选被一个或多个选自卤素和氰基的取代基取代；R11为氢，C1-6烷基，卤代(C1-6)烷基，二卤代(C1-6)烷基，羟基(C1-6)烷基，二羟基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，二(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基，氰基(C1-6)烷基，C2-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，杂芳基，C1-6烷基-杂芳基，杂芳基(C1-6)烷基，卤素，氰基，三氟甲基，甲酰基，C2-6烷基羰基，C2-6烷氧基羰基或-CR5＝NOR6；R5为氢或C1-6烷基；R6为氢，C1-6烷基，羟基(C1-6)烷基或二(C1-6)烷基氨基(C1-6)烷基；芳基代表苯基或萘基；杂芳基代表吡啶基、喹啉基、异喹啉基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、呋喃基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、吡咯基、吲哚基、吡唑基、吲唑基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基或四唑基；和杂芳基(C1-6)烷基代表呋喃基甲基，呋喃基乙基，噻吩基甲基，噻吩基乙基，唑基甲基，唑基乙基，噻唑基甲基，噻唑基乙基，咪唑基甲基，咪唑基乙基，二唑基甲基，二唑基乙基，噻二唑基甲基，噻二唑基乙基，三唑基甲基，三唑基乙基，四唑基甲基，四唑基乙基，吡啶基甲基，吡啶基乙基，嘧啶基甲基，吡嗪基甲基，喹啉基甲基或异喹啉基甲基。 |
| 摘要 | 一类在苯环的间位被直接连接的任选被卤素-和/或氰基取代的芳基或杂芳基取代的，且进一步在苯环上被一个或两个氟原子取代的3-苯基咪唑并[1，2-α]嘧啶衍生物是GABAA受体的选择性配体，特别是对其α2和/或α3和/或α5亚单位具有高亲和性，因而有利于治疗和/或预防中枢神经系统的疾病，包括焦虑症、惊厥和认知障碍。 |
| 国际公布 | 2002-09-26 WO2002/074772 英 |
