| 公开(公告)号 | CN1921863A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580005989.4 |
| 申请日期 | 2005.02.24 |
| 专利名称 | 免疫抑制剂化合物和组合物 |
| 主分类号 | A61K31/497(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/497(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D211/30(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.24 US 60/547,757 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·潘;T·H·马尔西利耶;W·高;N·S·格雷;贺 耘;刘亚华;Y·米;谢永平;吕文硕 |
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-24 PCT/US2005/006311 |
| 进入国家日期 | 2006.08.24 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂合物、异构体和前体药物： 其中： n选自0、1和2；m选自1、2和3； R1选自C6-10芳基和C5-10杂芳基；其中R1的任意芳基或杂芳基由选自C6-10芳基C0-4烷基、C5-6杂芳基C0-4烷基、C3-8环烷基C0-4烷基、C3-8杂环烷基C0-4烷基或C1-10烷基的基团任选取代；其中R1的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可由1-5个选自卤素、C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤素取代的C1-10烷基和卤素取代的C1-10烷氧基的基团任选取代；以及R1的任意烷基可任选地将亚甲基由选自-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NR7-和-O-的原子或基团替代；其中R7选自氢和C1-6烷基； R2、R3、R4和R5独立地选自氢、卤素、羟基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤素取代的C1-10烷基和卤素取代的C1-10烷氧基； A选自X1C(O)OR7、-X1OP(O)(OR7)2、-X1P(O)(OR7)2、-X1P(O)OR7、-X1S(O)2OR7、-X1P(O)(R7)OR7和1H-四唑-5-基；其中X1选自键、C1-3亚烷基和C2-3亚链烯基，以及R7选自氢和C1-6烷基； B是CR8R9，其中R8和R9独立地选自氢、羟基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤素取代的C1-10烷基和卤素取代的C1-10烷氧基； E选自CR8或N；其中R8选自氢、羟基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤素取代的C1-10烷基和卤素取代的C1-10烷氧基；或B是CR9且E是碳并且B和E通过双键连接； X是键或选自X1OX2-、-X1NR7X2-、-X1C(O)NR7X2-、-X1NR7C(O)X2-、-X1S(O)X2-、-X1S(O)2X2-、-X1SX2-、C4-6亚杂芳基和-X1ON＝C(R7)X2-；其中X1和X2独立地选自键、C1-3亚烷基和C2-3亚链烯基；R7选自氢和C1-6烷基；以及X的任意亚杂芳基由选自卤素和C1-6烷基的成员任选取代； Y选自C6-10芳基和C5-10杂芳基，其中Y的任意芳基或杂芳基可由1-3个选自卤素、羟基、硝基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤素取代的C1-10烷基和卤素取代的C1-10烷氧基的基团任选取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及免疫抑制剂、它们的产生方法、它们的用途及含有它们的药物组合物。本发明提供了一类新的化合物，所述的化合物可用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或病症，特别是与BDG受体介导的信号转导相关的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-09-09 WO2005/082089 英 |
