| 公开(公告)号 | CN1210263C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN98804333.5 |
| 申请日期 | 1998.02.17 |
| 专利名称 | N-羟基-2-(烷基、芳基或杂芳基硫烷基、亚磺酰基或磺酰基)-3-取代的酰胺、其制备及用作抑制剂 |
| 主分类号 | C07D211/66 |
| 分类号 | C07D211/66;A61K31/16;A61P19/02;A61P35/04;A61P17/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.2.27 US 08/806728 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏控股公司 |
| 发明(设计)人 | A·M·文卡特桑;G·T·格罗苏;;J·M·达维斯;J·L·巴克尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1998/002987 1998.2.17 |
| 进入国家日期 | 1999.10.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 杨九昌 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1为具有6-10个碳原子的芳基，任选被一个或两个独立选自R5的基团取代；A为-S-、-SO-或SO2-；R2和R3与它们连接的碳原子形成含有NR7的饱和5-7元杂环；R4为氢；R5为H、C1-C12烷基、F、Cl、Br、C1-C6烷氧基、芳氧基，其中芳基是苯基或萘基；和R7为具有1-18个碳原子的烷基，任选被一个或两个独立选自R5的基团取代；具有1-3个双键的3-18个碳原子的链烯基；具有7-16个碳原子的芳烷基，其中芳基任选被一个或两个独立选自R5的基团取代；具有13-18个碳原子的联苯基烷基，其中联苯基任选被一个或两个独立选自R5的基团取代；具有4-12个碳原子的环烷基烷基；或R8R9N-C1-C6-烷氧基芳基-C1-C6-烷基，其中R8和R9独立选自C1-C6烷基，或者R8和R9与插入的氮一起形成任选含有氧原子的5-7元饱和杂环，其中所述芳基为苯基或萘基。 |
| 摘要 | 基质金属蛋白酶(MMPs)为一组与结缔组织和基膜的病理性破坏有关的酶。这些含锌的内肽酶由数个酶亚类组成，包括胶原酶、溶基质素和明胶酶。TNF-α转化酶(TACE，为促炎细胞因子)可以催化膜结合TNF-α前体蛋白形成TNF-α。因此预期小分子的MMPs和TACE抑制剂可以用于治疗多种疾病。本发明提供具有式(I)的基质金属蛋白酶(MMPs)和TNF-α转化酶(TACE)的低分子量非肽抑制剂，在式(I)中R2和R3形成杂环，A为S、S(O)或S(O)2，及R1和R4如说明书中所定义，这些抑制剂可用于治疗关节炎、肿瘤转移、组织溃疡、异常的伤口愈合、牙周病、骨病、糖尿病(胰岛素抗性)以及HIV感染。 |
| 国际公布 | WO1998/037877 英 1998.9.3 |
