| 公开(公告)号 | CN1816341A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申请(专利)号 | CN200480018702.7 |
| 申请日期 | 2004.06.25 |
| 专利名称 | 作为雄激素受体调节剂的17-乙酰氨基-4-氮杂甾类衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/58(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/58(2006.01)I;A61K31/585(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D221/18(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.30 US 60/483,680 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | W·P·丹库利奇;R·S·梅斯纳;H·J·米切尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-25 PCT/US2004/020508 |
| 进入国家日期 | 2005.12.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I的化合物： 其药学可接受盐或立体异构体，其中： X是氢，或卤素； R1是氢，CF3，羰基C1-3烷基，C1-4烷氧基，卤素，C1-3烷基，和羟基甲基，其中该烷基和烷氧基任选地被1-7个氟原子取代； R2和R3各自独立地选自： 氢， 卤素， C1-8烷基， 氨基C0-6烷基， C1-6烷基氨基C0-6烷基， (C1-6烷基)2氨基C0-6烷基， C1-6烷氧基C0-6烷基， 羟基羰基C0-6烷基， C1-6烷氧基羰基C0-6烷基， 羟基羰基C1-6烷氧基， 羟基C0-6烷基， 氰基， 全氟C1-4烷基， 全氟C1-4烷氧基， C0-6烷基羰基， C1-6烷基羰氧基， C1-6烷基羰基氨基， C1-6烷基磺酰基氨基， C1-6烷氧基羰基氨基， C1-6烷基氨基羰基氨基， (C1-6烷基)2氨基羰基氨基，和 (C1-6烷基)2氨基羰氧基， 和其中 R2和R3与其所连的碳原子一起可以任选地构成螺-C3-6环烷基，或氧代基团，和 R2和R3各自独立地任选地被至少一个R8取代； R4，R5，R6和R7各自独立地选自： 氢， 卤素， (羰基)0-1C1-10烷基， (羰基)0-1C2-10链烯基， (羰基)0-1C2-10链炔基， C3-8环烷基C0-10烷基(羰基)0-1， (C3-8)杂环烷基C0-10烷基(羰基)0-1； 杂环烷基， C1-4酰氨基C0-10烷基， C0-10烷基氨基C0-10烷基， C0-10烷基氨基C0-10烷基氨基羰基， 二-(C1-10烷基)氨基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基氨基C0-10烷基， (C3-8环烷基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基， (C3-8杂环基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氨基羰基氨基， (C1-10烷基)2氨基羰基氨基， (芳基C1-10烷基)1-2氨基羰基氨基， C0-10烷基氨基羰基氨基， C3-8杂环基C0-10烷基氨基羰基氨基， (C1-10烷基)2氨基羰基C0-10烷基， (芳基C1-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， (C1-10烷基)2氨基羰基， (芳基C1-10烷基)1-2氨基羰基， C1-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基， C0-10烷基羰基氨基(C0-10烷基)， C0-10烷氧基羰基氨基(C0-10烷基)， 羧基C0-10烷基氨基， 羧基C0-10烷基， 羧基C3-8环烷基， C1-10烷氧基， C1-10烷氧基C0-10烷基， C1-10烷基羰氧基， C3-8杂环基C0-10烷基羰氧基， C3-8环烷基C0-10烷基羰氧基， 芳基C0-10烷基羰氧基， C1-10烷基羰氧基氨基， C3-8杂环基C0-10烷基羰氧基氨基， C3-8环烷基C0-10烷基羰氧基氨基， 芳基C1-10烷基羰氧基氨基， (C1-10烷基)2氨基羰氧基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰氧基， (C3-8杂环基C0-10烷基)1-2氨基羰氧基， (C3-8环烷基C0-10烷基)1-2氨基羰氧基， 羟基C0-10烷基， 羟基羰基C0-10烷氧基， 羟基羰基C0-10烷氧基， C1-10烷硫基， C1-10烷基亚磺酰基， 芳基C0-10烷基亚磺酰基， C3-8杂环基C0-10烷基亚磺酰基， C3-8环烷基C0-10烷基亚磺酰基， C1-10烷基磺酰基， 芳基C0-10烷基磺酰基， C3-8杂环基C0-10烷基磺酰基， C3-8环烷基C0-10烷基磺酰基， C1-10烷基磺酰基氨基， 芳基C1-10烷基磺酰基氨基， C3-8杂环基C1-10烷基磺酰基氨基， C3-8环烷基C1-10烷基磺酰基氨基， 氰基， 硝基， 全氟C1-6烷基，和 全氟C1-6烷氧基； 其中R4和R5可以与其所连的碳一起构成具有5-7员的且环内具有0、1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子的单环非芳族环系，和 R4，R5，R6和R7各自独立地任选地被至少一个R8取代；和 R8选自： 氢， 卤素， (羰基)0-1C1-10烷基， (羰基)0-1C2-10链烯基， (羰基)0-1C2-10链炔基， (羰基)0-1芳基C1-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基(羰基)0-1， (C3-8)杂环基C0-10烷基(羰基)0-1， C1-4酰氨基C0-10烷基， C0-10烷基氨基C0-10烷基， C0-10烷基氨基C0-10烷基氨基羰基， 二-(C1-10烷基)氨基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基氨基C0-10烷基， (C3-8环烷基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基， (C3-8杂环基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氨基羰基氨基， (C1-10烷基)2氨基羰基氨基， (芳基C1-10烷基)1-2氨基羰氧基， C0-10烷基氨基羰基氨基， C3-8杂环基C0-10烷基氨基羰基氨基， (C1-10烷基)2氨基C0-10烷基， (芳基C1-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基氨基羰基C0-10 |
| 摘要 | 结构式I的化合物是组织选择性方式的雄激素受体(AR)调节剂。它们在骨骼和/或肌肉组织内是有效的激动剂而在男性环状的前列腺或女性环状的子宫中拮抗AR。这些化合物有效增强变弱的肌肉紧张并治疗雄激素缺乏引起的或可以通过雄激素给药改善的病症，包括骨质疏松症，osteopenia，糖皮质激素诱发的骨质疏松症，牙周疾病，骨折，骨再建手术后骨损伤，sarcopenia，虚弱，老化皮肤，男性性腺机能减退，妇女的绝经后综合征，动脉粥样硬化，高胆固醇血症，高脂血症，肥胖，再生障碍性贫血和其他造血障碍，炎性关节炎和关节修复，HIV-消耗，前列腺癌，良性前列腺肥大(BPH)，癌恶病质，阿尔茨海默氏病，肌肉营养不良，认知衰退，性功能障碍，睡眠呼吸暂停，抑郁，早熟性卵巢衰竭，和自身免疫疾病，单用或与其他活性剂联合。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009949 英 |
