| 公开(公告)号 | CN1263733C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN99811773.0 |
| 申请日期 | 1999.10.19 |
| 专利名称 | 取代苯基衍生物,它们的制备和用途 |
| 主分类号 | C07C275/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07C275/42(2006.01)I;C07C275/32(2006.01)I;C07C381/06(2006.01)I;C07C233/64(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.10.22 DK 199801362 |
| 申请(专利权)人 | 神经研究公司 |
| 发明(设计)人 | B·H·达尔;P·克里斯托普赫森 |
| 地址 | 丹麦巴勒鲁普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-10-19 PCT/DK1999/000575 |
| 进入国家日期 | 2001.04.05 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 下式化合物或其制药上可接受的盐类：其中：R1代表四唑基；R4，R5和R2各自独立地选自氢，C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，羟基，卤素，三氟甲基，氰基，硝基，氨基，C1-6-烷氨基，NHCOR9，CO2R9，-CON(R9)2，-NHSO2R9，-SO2N(R9)2；或任意被-CON(R9)2，-NHCOR9，-SO2N(R9)2，CO2R9取代的苯基或萘基；其中的R9代表氢，C1-6-烷基，环-C1-6-烷基，环-C1-6-烷基-C1-6-烷基，C1-6-链烯基，C1-6-链炔基，苯基或萘基，苯基-C1-6-烷基，萘基-C1-6-烷基，5-元或6-元单环杂环基；R3代表卤素或苯基或萘基，其中的苯基或萘基可被取代基进行一或多次取代，这些取代基选自：C1-6-烷基，羟基，C1-6-烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基，硝基，氨基，NHCOR9，CO2R9，-CON(R9)2，-NHSO2R9，-SO2N(R9)2，其中的R9定义同上；Y代表-NHCONH-；R11，R12，R13，R14和R15各自独立地选自氢，C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，羟基，卤素，三氟甲基，氰基，硝基，氨基，C1-6-烷氨基，-COOR7，-NHSO2-C1-6-烷基，-SO2N(R7)2，-SO2OR7，-COR7，苯基或萘基，苯基氨基，苯氧基或5-元或6-元单环杂环基，其中的苯基、萘基或5-元或6-元单环杂环基基团可被取代基进行一或多次取代，这些取代基选自：C1-6-烷基，羟基，C1-6-烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基，硝基，氨基和C1-6-烷氨基，-COOR7，-CON(R7)2，-NHSO2-R7，-SO2N(R7)2，-SO2OR7，-COR7；或R11和R12，R12和R13，R13和R14，以及R14和R15一起形成一个4-8元的饱和或不饱和环，并且其它取代基R11，R12，R13，R14和R15定义同上，并且其中的R7代表氢，C1-6-烷基，环-C1-6-烷基，环-C1-6-烷基-C1-6-烷基，C1-6-链烯基，C1-6-链炔基，苯基或萘基，苯基-C1-6-烷基，萘基-C1-6-烷基，5-元或6-元单环杂环基；前提是所述化合物不是以下的化合物：N-3-氟甲基苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-溴苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-氟甲基苯基-N’-[4-苯基-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-三氟甲基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-乙氧羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-二乙氨基羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-氨基羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-苯胺基羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲；N-3-联苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲；或N-3-(3-吡啶基)苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲。 |
| 摘要 | 本发明公开了具式I的化合物，其中取代基的定义见说明书。这类化合物是有用的氯化物通道阻断剂。 |
| 国际公布 | 2000-05-04 WO2000/024707 英 |
