| 公开(公告)号 | CN1247591C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN01822112.2 |
| 申请日期 | 2001.11.22 |
| 专利名称 | 吲哚衍生物及其医药应用 |
| 主分类号 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/22(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P11/14(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.11.22 JP 356382/00 |
| 申请(专利权)人 | 东丽株式会社 |
| 发明(设计)人 | 坂见敏;前田至幸;河合孝治;青木拓实;上野新也 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-11-22 PCT/JP2001/010249 |
| 进入国家日期 | 2003.07.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种通式(I)表示的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐：其中R1为氢、C1-5烷基、C4-7环烷基烷基、C5-7环烯基烷基、C6-12芳基、C7-13芳烷基、C3-7链烯基、呋喃-2-基-烷基，其中烷基部分为C1-5，或噻吩-2-基-烷基，其中烷基部分为C1-5；R2为氢、羟基、C1-5烷氧基或C1-5脂族酰氧基；R3为氢、羟基、C2-5烷氧基、C1-5脂族酰氧基或C7-13芳烷氧基；-Z-为2-5个碳原子的连接；m为0-2的整数；n为0-2的整数；m个R4基团和n个R5基团独立为氟代、氯代、溴代、碘代、羟基，或者在n个R5基团中，两个R5基团连接到同一碳原子形成氧代氧原子，前提条件是m和n都不能同时为0，并且R4基团和R5基团中至少一个为羟基，或两个R5基团连接到同一碳原子形成氧代氧原子；R9为氢、C1-5烷基、C2-5链烯基、C7-13芳烷基、C1-3羟基烷基、(CH2)pOR6或(CH2)pCO2R6，其中p为0-5的整数和R6为氢或C1-5烷基；R10和R11相互连接构成-O-、-S-或-CH2-，或R10为氢而R11为氢、羟基、C1-5烷氧基或C1-5脂族酰氧基。 |
| 摘要 | 通式(I)表示的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐以及包括所述化合物的药用组合物(特别是δ鸦片样受体激动剂)：其中R1为氢、C1-5烷基等；R2为氢、羟基等；R3为氢、羟基等；-Z-为2-5个碳原子的桥式连接；m为0-3的整数；n为0-10的整数；R4和R5各自为氟代、羟基等；R9为氢、C1-5烷基等；R10和R11可以结合构成-O-等。 |
| 国际公布 | 2002-05-30 WO2002/042309 日 |
