| 公开(公告)号 | CN1671726A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03817759.5 |
| 申请日期 | 2003.05.28 |
| 专利名称 | 3-脱克拉定糖基-6-O-氨基甲酰基和6-O-烷氧基羰基大环内酯抗菌药 |
| 主分类号 | C07H17/08 |
| 分类号 | C07H17/08;A61K31/70;A61P31/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.31 US 60/384,483 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·C·亨宁格尔;M·J·马切拉格;B·A·马里内利;B·朱 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/016617 2003.5.28 |
| 进入国家日期 | 2005.01.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种具有下式1的化合物或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体或外消旋混合物或其药学上可接受的盐、酯或前体药物：式1其中R1选自氢、任选取代的C1-C8-烷基、任选取代的C2-C8-烯基和任选取代的C2-C8-炔基，其中所述取代基独立选自卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、氧代、芳基、杂芳基、杂环基、CN、硝基、-COORa、-OCORa、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-NRaRb、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NHCORa、-NHCOORa和-NHCONRaRb，其中Ra和Rb独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基和杂环烷基；R2选自氢、烷氧基、任选取代的C1-C8-烷基、任选取代的C2-C8-烯基和任选取代的C2-C8-炔基，其中所述取代基独立选自卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、氧代、芳基、杂芳基、杂环基、CN、硝基、-COORa、-OCORa、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-NRaRb、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NHCORa、-NHCOORa和-NHCONRaRb，其中Ra和Rb独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基和杂环烷基；R3选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、环烷基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基；R4为氢或羟基保护基；R5选自氢、C1-C8-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基(C1-C10)-烷基、芳基(C2-C10)烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)烯基和杂环(C2-C10)炔基、C3-C6-环烷基、C5-C8-环烯基、在每个烷基或烷氧基中含有1-6个碳原子的烷氧基烷基和在每个烷基或硫代烷基中含有1-6个碳原子的烷基硫代烷基；L不存在，或为C(O)；W为NH或O；X和X′与连接它们的碳原子一起形成C＝O、C＝NRc或C＝NORc，其中Rc独立选自氢、烷基、烯基和炔基；且Z选自C(O)、C(O)-O、C(O)-NR2和SO2；且R6选自任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基、任选取代的C1-C8-烷基、任选取代的C2-C8-烯基和任选取代的C2-C8-炔基，其中所述取代基选自卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、氧代、烷氧基亚氨基、芳基、杂芳基、杂环基、CN、硝基、-COORa、-OCORa、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-NRaRb、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NHCORa、-NHCOORa和-NHCONRaRb，其中Ra和Rb独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基和杂环烷基，或者NR2R6结合在一起形成具有至少一个N原子的杂环基。 |
| 摘要 | 式(I)的3-脱克拉定糖基-6-O-氨基甲酰基和6-O-烷氧基羰基大环内酯抗菌药，其中R1、W、R3、R4、R5、R6、X、X′和Z如本发明说明书中定义，并且取代基具有本发明说明书中给出的含义。这些化合物可用作抗菌药。 |
| 国际公布 | WO2003/102010 英 2003.12.11 |
