| 公开(公告)号 | CN1751037A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480004250.7 |
| 申请日期 | 2004.02.10 |
| 专利名称 | 作为PPAR调节剂的磺酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D333/62(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/62(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07C311/16(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D277/34(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.14 US 60/448,307 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | S·E·康纳;L·S·戈塞特;J·E·格林;W·D·小琼斯;N·B·曼特欧;D·P·马修斯;D·R·梅休;D·L·史密斯;J·A·万斯;王晓冬;A·M·瓦沙瓦斯基;L·L·小温特罗斯基;许艳萍;朱国新 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-10 PCT/US2004/002015 |
| 进入国家日期 | 2005.08.15 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有结构式I的化合物：及其可药用的盐、溶剂合物、水合物或立体异构体，其中：为：或E为：O、S或NR14；W为：氢、C1-C6烷基、(CH2)n’C3-C6环烷基、卤代烷基或酰基；Q为：-C(O)OR6或R6A；X为：键、C、O、S或S[O]p；Y为：键、S、C或O；Z为：a)脂族基团，b)芳基，c)5-至10-元杂芳基，其中杂芳基含有至少一个选自N、O或S的杂原子，d)联芳基，其中联芳基的定义为被另一个芳基取代的芳基或被杂芳基取代的芳基，e)联杂芳基，其中联杂芳基的定义为被另一个杂芳基取代的杂芳基或被芳基取代的杂芳基，和f)杂环基；其中脂族基团、芳基、杂芳基、联芳基、联杂芳基和杂环基任选地被一个或多个独立地选自R15的基团所取代；m和n’各自独立地为：0、1、2、3或4；n为：0、1、2或3；p为：1或2；r为：1、2、3或4；v为：1或2；R1为：氢，其中当Z为苯基或萘基且R2为H时，R1不是H，卤代烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基-芳基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、(CH2)n’C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、芳基，或者R1和R2一起为5-至8-元杂环基环，且其中烷基、芳基、链烯基、炔基、环烷基和烷氧基任选地被一个或多个独立地选自R15的基团所取代；R1a和R1b各自独立地为：氢、C1-C6烷基，或者R1和R1a、R1和R1b、R2和R1a、R2和R1b或R1a和R1b一起为3-至6-元杂环基或碳环基环，其中R1a和R1b中至少一个不是氢；R2为：氢、卤代烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基-芳基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、(CH2)n’C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、芳基，或者R1和R2一起为5-至8-元杂环基环，且其中烷基、芳基、链烯基、炔基、环烷基和烷氧基任选地被一个或多个独立地选自R15的基团所取代；R2a为：氢、卤素或C1-C6烷基，其中R2和R2a一起为3-至8-元环；且其中烷基任选地被一个或多个独立地选自R15的基团所取代；R3为：氢、卤素、氰基、卤代烷基、C1-C6烷基、(CH2)n’C3-C6环烷基、(C1-C4烷基)-杂环基，其中杂环基任选地被氧代所取代，(C1-C4烷基)-NR7C(O)pR9，且其中烷基、环烷基和杂环基任选地被一个或多个独立地选自R15的基团所取代；R4和R5各自独立地为：氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基；芳氧基；N(R8)2、SR8或者R4和R5一起为3-至8-元环；R6为：氢、C1-C6烷基或氨基烷基；R6A为：甲酰胺、C1-C3烷基腈、磺酰胺、酰基磺酰胺或四唑；R7为：氢或C1-C6烷基；R8和R9各自独立地为：氢、C1-C6烷基、芳基、杂芳基或杂环基，且其中芳基、杂芳基和杂环基任选地被一个或多个选自以下的取代基所取代：氢、硝基、氰基、羟基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳氧基、氧代、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；R14为：氢、芳基、C1-C6烷基或C1-C6烷基-COOR6，且其中芳基和烷基任选地被一个或多个独立地选自R15的基团所取代；且R15为：氢、硝基、氰基、羟基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳氧基、氧代、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、(CH2)n’C3-C6环烷基、N(R8)2、NR8S(O)2R9、NR8C(O)pR9、C(O)NR8R9、C(O)pR8、SR8、S(O)pR8或S(O)2NR8R9。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物：及其可药用的盐、溶剂合物、水合物或立体异构体，其可用于治疗或预防过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)介导的病症，例如X综合征、II型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥胖症、凝血病、高血压、动脉硬化以及其它与X综合征和心血管疾病相关的病症。 |
| 国际公布 | 2004-09-02 WO2004/073606 英 |
