




| 公开(公告)号 | CN1742007A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480002685.8 |
| 申请日期 | 2004.01.20 |
| 专利名称 | 甾族激素核受体的吲哚衍生物调控剂 |
| 主分类号 | C07D409/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/06(2006.01)I;C07D209/10(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.22 US 60/441,947 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | M·G·贝尔;K·加瓦蒂那纳斯;D·L·格纳特;T·A·格雷赛;P·K·贾达夫;P·A·兰德;M·I·斯坦柏格 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-20 PCT/US2004/000017 |
| 进入国家日期 | 2005.07.22 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物:其中R1代表(C3-C7)环烷基、(C2-C6)炔基、芳基、杂环、稠合杂环,或者取代的芳基、杂环或稠合杂环;R2代表(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的条环、(C1-C4)烷基-(C3-C7)环烷基、(C1-C4)烷基-杂环、(C1-C4)烷基-取代的杂环、(C1-C4)烷基-芳基、(C1-C4)烷基-取代的芳基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基-(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、氰基(C1-C6)烷基、硝基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、NH(C1-C4)烷基胺、N,N-(C1-C4)二烷基胺、(C1-C4)烷基-NH(C1-C4)烷基胺或(C1-C4)烷基-N,N-(C1-C4)二烷基胺;R3代表(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C4)烷基-(C3-C7)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷基-(C1-C6)烷氧基、芳基,或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起构成(C3-C7)环烷基或杂环基,其条件是若R1至R3都代表芳基,则R4、R5或R7中至少一个不是氢;R4代表氢、卤代、羟基、氨基、硝基、氰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷基、(C1-C4)烷基-(C3-C7)环烷基、芳基、卤代芳基、杂环、NH(C1-C4)烷基胺、N,N-(C1-C4)二烷基胺、NHSO2R8、N(CH3)SO2R8、NHCOR12、SO2R9、CHO或OR10;R5代表氢、卤代、羟基、氨基、硝基、氰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基或OR11;R6代表氢、卤代、(C1-C6)烷基或(C3-C7)环烷基;R7代表氢、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C4)烷基-CONH2、COOH、(C1-C4)烷基-COOH、COOCH3、(C1-C4)烷基-COOCH3或SO2-苯基;R8和R9各自在每次出现时独立地代表氨基、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、芳基、取代的芳基、(C1-C4)烷基-芳基、(C1-C4)烷基-取代的芳基、杂环、取代的杂环、(C1-C4)烷基-杂环、(C1-C4)烷基-取代的杂环、NH(C1-C4)烷基胺或N,N-(C1-C4)二烷基胺;R10和R11各自独立地代表(C3-C7)环烷基、芳基、取代的芳基、(C1-C4)烷基-芳基、(C1-C4)烷基-取代的芳基、杂环、取代的杂环、(C1-C4)烷基-杂环或(C1-C4)烷基-取代的杂环;以及R12代表(C1-C6)烷基,其条件是若R1至R3都代表芳基,则R4、R5或R7中至少一个不是氢;或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐,包含有效量式I化合物与适合的载体、稀释剂或赋形剂的组合的药物组合物,以及治疗生理学障碍、特别是充血性心脏疾病的方法,包括对需要这种治疗的患者给以有效量式I化合物。 |
| 国际公布 | 2004-08-12 WO2004/067529 英 |