| 公开(公告)号 | CN1242993C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN01807534.7 |
| 申请日期 | 2001.03.30 |
| 专利名称 | 杂环衍生物和药物 |
| 主分类号 | C07D215/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/42(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.3.31 JP 98874/00;2000.11.2 JP 336464/00 |
| 申请(专利权)人 | 日本新药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 冈野昌彦;森和哉 |
| 地址 | 日本京都府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-03-30 PCT/JP2001/002822 |
| 进入国家日期 | 2002.09.29 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 以下通式(1)所表示的化合物或其盐，式中，X和Y表示氮原子；R1表示氢原子或C1-6烷基；A1和A2可相同也可不同，表示(1)单键或(2)可被选自以下的取代基取代的C1-6亚烷基：C1-6烷基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基、二C1-6烷基氨基甲酰基、羟基、C1-6烷氧基或三氟甲基；Q表示(1)单键，(2)可被选自以下的取代基取代的3-8元环亚烷基：C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基、二C1-6烷基氨基甲酰基、或C1-6烷氧基，(3)可被选自以下的取代基取代的亚苯基：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基、二C1-6烷基氨基甲酰基、氨磺酰基、单C1-6烷基氨基磺酰基、二C1-6烷基氨基磺酰基、氨基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、硝基、卤素、氰基或三氟甲基，或(4)4-8元二价杂环基；R2A、R2C和R2D可相同也可不同，表示氢原子、C1-6烷基或苯基，R2B表示氢原子、C1-6烷基、氰基、硝基或苯基，或者胍基的两个氮原子和作为其取代基的R2B、R2C和R2D中的一个或两个共同形成环而成的饱和或不饱和5元或6元环；或-N(R1)-A1-Q-A2-N(R2A)表示5-7元环；E表示(1)亚乙烯基、(2)-NRCO-、(3)-NRCONH-、(4)-CONR-、(5)亚乙炔基、(6)-NRSO2-或(7)氨基C1-6亚烷基，其中R表示氢或C1-6烷基；R3表示可被选自以下的取代基取代的苯基或4-8元杂环基：C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素；R4和R5(1)可相同也可不同，表示氢原子、C1～6烷基、C1-6烷氧基、C7-10芳烷氧基、卤素、硝基、羟基或C1-6烷氧基羰基。 |
| 摘要 | 本发明提供了优异的新镇痛药，它作用于痛觉亭(nociceptin)受体，具有对慢性疼痛以及和带状包疹同时产生的异常性疼痛等也有效的广泛镇痛作用。本发明涉及下式所表示的化合物或其盐。式中，X和Y可相同也可不同，表示氮或CH；R1表示氢原子、烷基等；A1和A2可相同也可不同，表示单键或二价脂肪族烃基；Q表示单键、环亚烷基等；R2A、R2B、R2C和R2D可相同也可不同，表示氢原子或烷基等；E表示亚乙烯基等；R3表示苯基或杂环基；R4和R5可相同也可不同，分别表示氢原子或烷基等。 |
| 国际公布 | 2001-10-04 WO2001/072710 英 |
