| 公开(公告)号 | CN1738797A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN200380108710.6 |
| 申请日期 | 2003.11.18 |
| 专利名称 | 取代的芳基硫脲和相关的化合物,病毒复制的抑制剂 |
| 主分类号 | C07C335/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07C335/26(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D211/70(2006.01)I;C07D211/86(2006.01)I;C07D213/65(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D215/06(2006.01)I;C07D217/04(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.19 US 60/427,634 |
| 申请(专利权)人 | 阿基里昂药品公司 |
| 发明(设计)人 | 陈大伟;德什潘德·米兰德;瑟考夫·安德鲁;帕德凯·阿维纳什;王湘竹;沈逸萍;刘翠贤;奎因·杰西;大神田淳子;李寿明 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-18 PCT/US2003/036809 |
| 进入国家日期 | 2005.07.13 |
| 专利代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 南 霆 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式1的化合物或其药理学上可接受的盐，式1其中：A1是任意取代的二-烷基胺；任意取代的芳香基团；任意取代的五元或六元杂芳香基团；任意取代的二环杂芳香基团，具有与苯环融合的五元杂环；任意取代的部分不饱和的或芳香族的杂环基团，具有两个六元环；任意取代的五到七元的杂环烷基团，含有至少一个氮原子和0或1个其它的杂原子；任意取代的部分不饱和的五到七元的杂环烷基团，含有至少一个氮原子和0或1个其它的杂原子；与苯环或芳香杂环融合的五或六环的杂环环烷基；或融合的或螺合的8到11元的二环杂环环烷基，至少含有一个氮原子和0到3个其它的杂原子；A2是：或t是0或1；X和W独立地是O、S、NR或缺失；而R是氢，任意取代的C1-C6烷基，或任意取代的芳香基(C0-C4烷基)；V是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C7环烷基或缺失；Y是C1-C6烷基、被C3-C7环烷基取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C7环烷基或缺失；其中，当V缺失时，W缺失；Z是羰基、硫代羰基、亚氨基、C1-C6烷基亚氨基；R1和R2独立地是氢；或R1和R2独立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，其中的每一个独立地可被下列取代基取代：卤素、羟基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基；或R1和R2融合起来形成五到七元的饱和的或单不饱和的环，仍选地盖环中可以含有一个选自N、S和O的额外杂原子，该五到七元的饱和的或单不饱和的环独立地可被0到3个下列取代基取代：卤素、羟基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、单或二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基；R10是C1-C6烷基；R11和R12各自代表0到3个从下列独立选择的取代基：卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、单和二-(C1-C6烷基)氨基、C2-C6烷酰基、C1-C2卤代烷基、和C1-C2卤代烷氧基和苯基；R13和R14在各种情况下独立地选自氢和C1-C4烷基；R15是C4-C6烷氧基或C4-C6烷基；R16是C2-C6烷氧基或C2-C6烷基；和R17代表0到2个从下列独立选择的取代基：卤素、甲基、和甲氧基。 |
| 摘要 | 本发明提供了式I的化合物和其药理学上可接受的盐，变量A1、A2、R1、R2、V、W、X、Y和Z在说明书中进行了定义。本说明书中描述了有效抗病毒活性的式I的化合物。本发明特别提供了有效的和/或选择性的C型肝炎病毒复制抑制剂的式I的化合物。本发明也提供了含一种或多种式I的化合物或盐、溶剂化物或这些药物的乙酰化的前药，一种或多种药理学可接受的载体、赋形剂、或稀释剂的药物组合。本发明治疗还包括某些感染性疾病患者的方法，它是通过给这样的患者服用一定量的能有效降低疾病或病症的标识或症状的式I的化合物来实现的。这些感染性的疾病包括病毒感染，特别是HCV感染。本发明不仅包括治疗感性疾病病人的方法，也包括治疗疾病感染的其它动物的方法(包括家畜和驯养的宠物)。治疗方法包括将式I的化合物作为唯一有效的成分给患者服用，或将式I的化合物与其它一种或多种治疗试剂结合起来给患者服用。 |
| 国际公布 | 2004-06-03 WO2004/046095 英 |
