| 公开(公告)号 | CN101111488A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200580047483.X |
| 申请日期 | 2005.11.28 |
| 专利名称 | 新型化合物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/ |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.30 SE 0402925-2 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 理查德·埃文斯;罗南·福特;托比·汤普森;保罗·威利斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-28 PCT/SE2005/001782 |
| 进入国家日期 | 2007.07.30 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;陈 桉 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物，或其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯， 其中： n表示1、2或3； R1各自独立地表示氢、羟基或卤素； A为C(O)NH或NHC(O)； p为0、1或2； R2各自独立地表示卤素或C1-6烷基，该C1-6烷基任选地被独立选自羟基、卤素和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代； q为0、1或2； R4各自独立地表示卤素或C1-6烷基，该C1-6烷基任选地被独立选自羟基、卤素和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代； R3表示基团Y1R6或Z1R10； R6表示基团R8或4-9元碳环或杂环，该碳环或杂环被独立选自Y2R9和Z2R11中的至少一个取代基取代，该4-9元碳环或杂环还可任选地被独立选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、苯基和5-6元芳族杂环中的至少一个取代基取代，该C1-6烷基、苯基或5-6元芳族杂环任选地被选自卤素、羟基和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代； R8和R9各自独立地表示四唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基或包括独立选自氮、氧和硫的1-4个杂原子的5-6元杂环，该杂环被选自羟基、＝O和＝S中的至少一个取代基取代，该杂环进一步任选地被选自卤素、硝基、氨基、氰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基中的至少一个取代基取代，该C1-6烷基可任选地被选自卤素、羟基和氨基中的至少一个取代基取代； R10和R11各自独立地表示羧基、C1-6烷基磺酰基氨基羰基、C(O)NHOH或NHR12；R12表示CN、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基磺酰基或(二)-C1-6烷基氨基磺酰基； Y1和Y2各自独立地表示键、O、S(O)0-2、NR7C(O)、C(O)NR7、SO2NR7、NR7SO2、＝NR7、O(CH2)1-6、S(O)0-2(CH2)1-6、NR7(CH2)1-6、(CH2)1-3O(CH2)1-3、(CH2)1-3S(O)0-2(CH2)1-3、(CH2)1-3NR7(CH2)1-3、(CH2)1-3NR7C(O)(CH2)0-3、(CH2)1-3C(O)NR7(CH2)0-3、S(O)0-2(CH2)1-6NR7或C1-6亚烷基，该C1-6亚烷基可任选地被独立选自羟基、卤素和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代； Z1和Z2各自独立地表示键、O(CH2)1-6、S(O)0-2(CH2)1-6、NR7(CH2)1-6、(CH2)1-3O(CH2)1-3、(CH2)1-3S(O)0-2(CH2)1-3、(CH2)1-3NR7(CH2)1-3、(CH2)1-3NR7C(O)(CH2)1-3、(CH2)1-3C(O)NR7(CH2)1-3或C1-6亚烷基，该C1-6亚烷基可任选地被独立选自羟基、卤素和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代； R7各自独立地表示氢或C1-6烷基，该C1-6烷基可任选地被独立选自羟基、卤素和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代； 条件是： (a)当R3表示Y1R6和Y1表示NR7(CH2)1-6、S(CH2)1-6、O(CH2)1-6或任选取代的C1-6亚烷基时，则R6不表示氧代吡咯烷基； (b)当R3表示Z1R10和Z1表示(CH2)1-3NR7(CH2)1-3时，则R10不表示羧基； (c)当R3表示Y1R6和Y1表示(CH2)1-3NR7(CH2)1-3和R6表示基团R8时，则R8不表示被羟基或＝O取代的5-6元杂环； (d)当R3表示Y1R6和Y1表示(CH2)1-3NR7(CH2)1-3和R6表示被Z2R11取代的4-9元碳环或杂环且Z2表示键时，R11不表示羧基； (e)当R3表示Y1R6和Y1表示NR7(CH2)1-6、S(CH2)1-6、O(CH2)1-6或任选取代的C1-6亚烷基和R6表示被Z2R11取代的苯基且Z2表示键时，则R11不表示C1-6烷基磺酰基氨基； (f)当R3表示Z1R10和Z1表示O(CH2)1-6、S(CH2)1-6、NR7(CH2)1-6或任选取代的C1-6亚烷基且R10表示NHR12时，则R12不表示C1-6烷基羰基；和 (g)化合物不选自1-{5-[(1-金刚烷基乙酰基)氨基]-6-甲基喹啉-2-基}哌啶-4-基氨基甲酸叔丁基酯和(3S)-1-{5-[(1-金刚烷基乙酰基)氨基]-6-甲基喹啉-2-基}吡咯烷-3-基氨基甲酸叔丁基酯。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯，其中A、n、p、q、R1、R2、R3和R4如说明书中所定义；还提供了它们的制备方法；包含它们的药物组合物；和它们在治疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-06-08 WO2006/059945 英 |
