| 公开(公告)号 | CN1735601A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申请(专利)号 | CN200380108192.8 |
| 申请日期 | 2003.11.07 |
| 专利名称 | 抑制整联蛋白与其受体结合的羧酸衍生物和其它治疗化合物的组合产物 |
| 主分类号 | C07D239/47(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/47(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D237/22(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.8 US 60/424,928 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | P·范德斯利斯;G·霍兰德;N·-Y·施;R·G·阿斯拉尼安;R·W·查普曼;W·克罗伊特纳 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-07 PCT/US2003/035526 |
| 进入国家日期 | 2005.07.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种药用组合物，所述组合物包含结构式(I)的化合物或其药学可接受的盐：其中Y每次出现时独立选自C(O)、N、CR1、C(R2)(R3)、NR5、CH、O和S；q为3-10的整数；A选自O、S、C(R16)(R17)和NR6；E选自CH2、O、S和NR7；J选自O、S和NR8；T选自C(O)和(CH2)b，其中b为0-3的整数；M选自C(R9)(R10)和(CH2)u，其中u为0-3的整数；L选自O、NR11、S和(CH2)n，其中n为0或1的整数；X选自CO2B、PO3H2、SO3H、SO2NH2、SO2NHCOR12、OPO3H2、C(O)NHC(O)R13、C(O)NHSO2R14、羟基、四唑基和氢；W选自C、CR15和N；B选自氢、烷基、烯基、炔基、羟烷基、卤代烷基、-CF3、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基和芳氧基烷基；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17每次出现时独立选自氢、卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂族酰基、-CF3、-CO2H、-SH、-CN、-NO2、-NH2、-OH、炔基氨基、烷氧基羰基、杂环酰基、羧基、-N(C1-C3烷基)-C(O)(C1-C3烷基)、-NHC(O)N(C1-C3烷基)C(O)-NH(C1-C3烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C3烷基)、-NHSO2(芳基)、烷氧基烷基、烷氨基、烯基氨基、二(C1-C3)氨基、-C(O)O-(C1-C3)烷基、-C(O)NH-(C1-C3)烷基、-C(O)N(C1-C3烷基)2、-CH＝NOH、-PO3H2、-OPO3H2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、甲醛基、氨基甲酰基、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-SO2-(C1-C3烷基)、-SO3-(C1-C3烷基)、氨磺酰基、氨基甲酸酯基、芳氧基烷基和-C(O)NH(苄基)；其中B、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17未取代或被至少一个给电子基团或吸电子基团取代；其中当L为NR11时，R4和R1一起可成环；其中当M为C(R9)(R10)时，R9和R10一起可成环；其中当A为NR6且至少一个Y为CR1时，R1和R6一起可成环；以及一种或多种其它治疗活性化合物和药学可接受的稀释剂。 |
| 摘要 | 一种组合物、方法和药盒，包括抑制α4β1整联蛋白与其受体(例如VCAM-1(血管细胞粘附分子-1)和纤连蛋白)结合的化合物和其它控制或预防涉及α4β1的疾病状态的治疗化合物。 |
| 国际公布 | 2004-05-27 WO2004/044046 英 |
