| 公开(公告)号 | CN1731993A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申请(专利)号 | CN200380107884.0 |
| 申请日期 | 2003.10.31 |
| 专利名称 | 苯并呋喃化合物、组合物以及治疗和预防丙型肝炎病毒感染及相关疾病的方法 |
| 主分类号 | A61K31/34(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/34(2006.01)I;C07D317/44(2006.01)I;C07D323/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.1 US 60/423,291;2003.4.8 US 60/461,077;2003.7.21 US 60/489,060;2003.10.30 US 60/515,944 |
| 申请(专利权)人 | 维洛药品公司;惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | C·J·博恩斯;A·M·德尔韦基奥;T·R·拜利;B·A·库尔卡尼;T·H·弗特格;S·R·舍尔克;C·W·布拉克莱奇;D·J·里斯;T·A·莱森;J·斯维斯托克;邓一军;T·J·尼茨;J·A·赖因哈德特;冯 皓;A·K·萨哈 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-31 PCT/US2003/034962 |
| 进入国家日期 | 2005.06.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式化合物及其药学上可接受的盐：其中：R1选自氢、烷基、卤素和氰基；R2选自以下的基团：氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、羟基、环烷基、环烷基氧基、多氟烷基、多氟烷氧基、卤素、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、氰基、取代或未取代的苄氧基和取代或未取代的杂环基；R3选自以下的基团：氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、烯基、卤素、羟基、多氟烷基、多氟烷氧基、甲酰基、羧基、烷基羰基、烷氧基羰基、羟基烷基羰基、氨基、取代或未取代的单烷基氨基、二烷基氨基、氰基、酰氨基、烷氧基酰氨基、取代或未取代的杂芳基氨基、乙酰基磺酰氨基、脲基、甲酰胺基、磺酰胺基、取代的磺酰胺基、取代或未取代的杂环磺酰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基磺酸基、取代或未取代的杂环基和-O(CH2)-C(＝O)-R7；R4选自氢、烷基、卤素和烷氧基；R5选自(C1-C6)烷基、环烷基和环烷基烷基；R6选自取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基；R7选自以下的基团：二烷基氨基、取代或未取代的芳基氨基、取代或未取代的杂芳基氨基和取代或未取代的芳基，所述单烷基氨基的取代基为一个或多个独立选自以下的基团：环烷基、羟基、烷氧基和取代或未取代的杂环基；所述芳基氨基的取代基和所述杂芳基氨基的取代基为一个或多个独立选自烷基和烷氧基羰基的基团；所述磺酰胺基的取代基为一个或多个独立选自以下的基团：烯基、环烷基、烷氧基、羟基、卤素、多氟烷基、多氟烷氧基、羧基、烷基羰基、烷氧基羰基、甲酰胺基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂环基；所述杂环磺酰基的取代基为一个或多个独立选自烷氧基和羟基的基团；所述烷基的取代基和所述烷氧基的取代基为一个或多个独立选自以下的基团：烯基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、环烷基、羟基、羧基、卤素、氰基、多氟烷基、多氟烷氧基、磺酰胺基、甲酰胺基、烷基磺酰基、烷基羰基、烷氧基羰基、巯基、2，2-二甲基-4-氧代-4H-苯并[1，3]二噁英基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂环基；所述杂环基的取代基为一个或多个独立选自以下的基团：烷基、氨基、酰氨基、单烷基氨基、环烷基-烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、烷氧基烷基、羟基、羟基烷基、环烷基、环烷基烷基、羧基、甲酰胺基、卤素、卤代烷基、氰基、多氟烷基、多氟烷氧基、烷基磺酰基、烷基羰基、环烷基羰基、烷氧基羰基、巯基、氧代、取代或未取代的芳基、芳基烷基和取代或未取代的杂芳基；所述杂芳基的取代基为一个或多个独立选自以下的基团：烷基、氨基、烷氧基、烷氧基烷基、羟基、羟基烷基、环烷基、羧基、甲酰胺基、卤素、多氟烷基、多氟烷氧基、烷基磺酰基、巯基和氧代；所述苄氧基的取代基为一个或多个独立选自以下的基团：烷基、烷氧基、多氟烷基、多氟烷氧基、羟基、羧基、烷氧基羰基、卤素、氰基、烷基磺酰基和苯基；所述芳基的取代基为一个或多个独立选自以下的基团：烷基、乙炔基、烷氧基、羟基、卤素、多氟烷基、多氟烷氧基、氰基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷氧基烷氧基、酰氨基、酰氨基烷基、羧基、烷基磺酰基、烷基羰基、烷氧基羰基、巯基和杂环基；前提条件是所述结构式不包括以下化合物：5-甲氧基-2-苯基-苯并呋喃-3-(N-甲基)-甲酰胺和5-羟基-2-苯基-苯并呋喃-3-(N-甲基)-甲酰胺。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的苯并呋喃衍生物和类似物、包含这些化合物的组合物以及它们用于治疗或预防病毒感染及其相关疾病的用途，尤其用于丙型肝炎病毒引起的病毒感染和相关疾病。 |
| 国际公布 | 2004-05-21 WO2004/041201 英 |
