| 公开(公告)号 | CN1802368A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480015869.8 |
| 申请日期 | 2004.06.07 |
| 专利名称 | 作为谷氨酸受体拮抗剂的杂芳基取代的咪唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.12 EP 03012290.7 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·布特尔曼;S·M·切卡雷利;G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;E·维埃拉 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-07 PCT/EP2004/006111 |
| 进入国家日期 | 2005.12.07 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物及其可药用盐， 其中： R1表示卤素、低级烷基、低级烷氧基、CF3、CF2H、OCF3、OCF2H或氰基； R2表示低级烷基； R3表示杂芳基， 它任选被一个、两个或三个选自卤素、低级烷基、环烷基、低级烷基-卤素、氰基、低级烷氧基、NR′R″的取代基取代， 或者被1-吗啉基取代， 或者被任选被(CH2)0，1OR取代的1-吡咯烷基取代， 或者被任选被(CH2)0，1OR取代的哌啶基取代， 或者被硫代吗啉基、1-氧代-硫代吗啉基或1，1-二氧代-硫代吗啉基取代， 或者被任选被低级烷基或(CH2)0，1-环烷基取代的哌嗪基取代； R是氢、低级烷基或(CH2)0，1-环烷基； R′和R″彼此独立地是氢、低级烷基、(CH2)0，1-环烷基或(CH2)1，2OR； R4是氢、C(O)H或CH2R5，其中R5是氢、OH、C1-C6-烷基或C3-C12-环烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)咪唑衍生物、其可药用盐以及其制备方法，其中，R1、R2、R3和R4如说明书中定义。本发明还涉及所述咪唑衍生物在制备药物中的用途以及含有它们的药物，所述药物用于治疗或预防mGluR5受体介导的紊乱，例如急性和/或慢性神经紊乱，特别是焦虑，或者用于治疗慢性和急性疼痛。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/111040 英 |
