| 公开(公告)号 | CN1732179A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申请(专利)号 | CN200380107736.9 |
| 申请日期 | 2003.10.27 |
| 专利名称 | 制备吡喃果糖氨基磺酸酯衍生物的连续法 |
| 主分类号 | C07H11/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07H11/00(2006.01)I;C07H9/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.31 US 60/422,558;2003.10.23 US 10/691,782 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | T·W·阿德金斯;C·F·奇科;P·菲布什;D·A·科克;C·玛丽亚诺夫;W·E·施塔策尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-27 PCT/US2003/034107 |
| 进入国家日期 | 2005.06.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备式(I)化合物的连续法：其中X选自CH2或O；R1选自氢和C1-4烷基；R3、R4、R5和R6各自独立选自氢或低级烷基，如果X为CH2，R5和R6可以为结合在一起形成苯环的烯基，如果X为O，R3和R4和/或R5和R6一起可以为下式的亚甲二氧基：其中R7和R8相同或不同，并且为氢、低级烷基或为烷基，而且结合在一起形成环戊基环或环己基环；所述方法包括：(A)使适当取代的式(IV)化合物与硫酰氯反应；在有机碱或无机碱的存在下；在第一有机溶剂中，该溶剂至少包含一种选自以下的溶剂：环醚、直链或支链二烷基醚、芳烃或者环醚、直链或支链二烷基醚与芳烃溶剂的混合物；生成相应的式(V)化合物；(B)使式(V)化合物与适当取代的式(VI)化合物反应；在第二有机溶剂中，该溶剂至少包含步骤(A)中使用的溶剂；生成相应的式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备通式(1)的吡喃果糖氨基磺酸酯衍生物的连续法，其中R1、R3、R4、R5、R6和X如本发明说明书中定义。本发明还涉及一种制备托吡酯的连续法。 |
| 国际公布 | 2004-05-21 WO2004/041836 英 |
