| 公开(公告)号 | CN1263750C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN01820518.6 |
| 申请日期 | 2001.12.11 |
| 专利名称 | β淀粉样蛋白产生的杂环磺酰胺类抑制剂 |
| 主分类号 | C07D333/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/34(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D307/64(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.13 US 60/255,105 |
| 申请(专利权)人 | 惠 氏;亚魁里公司 |
| 发明(设计)人 | A·F·克雷夫特;D·C·科尔;K·R·沃勒;J·R·斯托克;G·迪亚马尼提蒂斯;D·M·库布雷克;K·M·库特雷尔;W·J·莫尔;D·S·卡斯贝尔;L·雷斯尼克 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-11 PCT/US2001/048375 |
| 进入国家日期 | 2003.06.13 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述结构式(I)有以下结构：其中：R1和R2独立选自氢；C1-C8烷基；CF3；C2-C8链烯基；被苯基或C1-C8烷基取代的C2-C8链烯基；C2-C8炔基；C3-C8环烷基；苯基；被卤素、CH3O-、C1-C8烷基、N(C1-C8烷基)或SCH3取代的苯基；萘基；C4-C8环烯基；和(CH2)n(1，3)二噁烷，其中n是2至5；R3选自氢、C1-C8烷基；R4选自氢；C1-C8烷基；被苯基、甲氧基苯基、联苯基、羟基和硝基苯基、OCH2(苯基)、SCH2(苯基)、SCH2(被C1-C8烷基取代的苯基)、OCH2(苯基)或S(C1-C8烷基)取代的C1-C8烷基；C1-C8烷基(C3-C8)环烷基；C1-C8烷基OH；C1-C8烷基吡啶基；C1-C8烷基呋喃基；被硝基取代的CH(OH)苯基；C3-C8环烷基；被OH、O(C1-C8烷基)、O(C2-C8链烯基)、OCH2(苯基)、OCH2(吡啶基)、NHCH2(苯基)、NH(C1-C8烷基)、NH(C2-C8链烯基)、吗啉、NH(C1-C8烷基)(吡啶)或NHC(O)O(C1-C8烷基)取代的C3-C8环烷基；被C(O)O(C1-C8烷基)取代的N-取代的哌啶基；哌啶基；四氢噻喃；2-二氢化茚；苯基、C1-C8烷基NHR7；C4-C8环烯基；被C1-C8烷基取代的C4-C8环烯基；条件是R3和R4不同时是氢；R7是C1-C8烷基、C3-C8环烷基、苄基、或C1-C8烷基OH；或者R3和R4可以连接成环，该环选自C4-C8环烷基、降莰烷基、二氢化茚基、或被C(O)(C1-C6烷基)取代的哌啶基；R5选自氢、被O(苯基)取代的C1-C6烷基和被卤素取代的苯基取代的苄基；R6选自氢和卤素；T选自和W，Y和Z独立选自C和CR10；R10选自氢和卤素，条件是至少W、Y和Z之一必须是C；X选自O，S和SO2；条件是当化合物含有一个或多个手性中心时，至少一个手性中心必须是S-立体化学。 |
| 摘要 | 结构式(I)的化合物，其中和药学上可接受的盐、水合物和/或其前体药物一起提供了R1、R2、R3、R4、R5、R6、T、W、X、Y和Z。描述了使用这些化合物以抑制β淀粉样蛋白产物和治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征的方法。 |
| 国际公布 | 2002-07-25 WO2002/057252 英 |
