| 公开(公告)号 | CN1213040C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN01810998.5 |
| 申请日期 | 2001.06.12 |
| 专利名称 | 丝氨酸蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D295/18 |
| 分类号 | C07D295/18;C07D213/38;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D207/14;C07D335/02;C07D309/32;C07D211/58;C07D211/26;C07D417/12;C07D409/12;A61P29/00;A61K31/496 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.13 GB PCT/GB00/02302;2000.12.13 GB 0030304.0 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | J·W·利贝舍伊茨;C·W·墨累;;S·C·杨;N·P·坎普;S·D·琼斯;;W·A·维利;J·J·马斯特斯;;M·R·维利;S·M·舍汉;;D·B·恩格尔;B·M·瓦特森;;P·R·古佐;M·J·迈尔 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2001/002553 2001.6.12 |
| 进入国家日期 | 2002.12.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)的丝氨酸蛋白酶抑制剂化合物或其生理上可耐受的盐：其中：R2代表4-氯苯基、4-甲氧基苯基、3-氨基-4-氯苯基、吲哚-2-基、5-氯吲哚-2-基、吲哚-6-基、3-氯吲哚-6-基或3-甲基吲哚-6-基；-X-X-是-CONH-；Y是CH；Cy代表未取代的或被氯代、甲氧基、羧基、CONH2、甲基磺酰基或三氟甲基取代的苯基；吡啶基；未取代的或被氨基或甲基取代的噻唑基；萘基；喹啉基；苯并噻吩基；或具有3到8个环原子的环烷基；和-L-Lp(D)n是下式其中Rr是-(CH2)c-Rc、-CHReRf、-CH2-CHReRf或-CH2-CH2-CHReRf，其中c是1或2；Rc是噻唑基；吡唑基；咪唑基；可带有氟代、氰基、甲基或三氟甲基取代基的吡啶基；哒嗪基；吡嗪基或苯基；Re和Rf各自独立是氢或C1-3烷基；或者CHReRf是环戊基、可在3-或4-位上带有甲基取代基的环己基、四氢吡喃-4-基、四氢噻喃-4-基、可在1位上带有C1-3烷基的吡咯烷-3-基、可在1位上带有C1-3烷基的哌啶-4-基、或2，3-二氢化茚-2-基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，其中R2、X、Y、Cy、L和Lp(D)n具有本说明书给出的意义，是丝氨酸蛋白酶、Xa因子的抑制剂，可用于治疗心血管疾病。 |
| 国际公布 | WO2001/096323 英 2001.12.20 |
