| 公开(公告)号 | CN1726196A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380105776.X |
| 申请日期 | 2003.12.11 |
| 专利名称 | 基于吡嗪的微管蛋白抑制剂 |
| 主分类号 | C07D241/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/20(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07F9/576(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.11 AU 2002953255;2003.6.26 US 60/483,399 |
| 申请(专利权)人 | 西托匹亚有限公司 |
| 发明(设计)人 | 克里斯托弗·约翰·伯恩斯;安德鲁·弗雷德里克·威尔克斯;部先永;哈里森·西坎伊卡;迈克尔·弗朗西斯·哈特 |
| 地址 | 澳大利亚维多利亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-11 PCT/AU2003/001661 |
| 进入国家日期 | 2005.06.10 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 下列通式的化合物或其药物学可接受的前药、盐、水合物、溶剂合物、晶体形式或非对映异构体，其中：R1是H、C1-6烷基、C1-6烷基NR5R6、C1-6烷基NR5COR6、C1-6烷基NR5SO2R6、C1-6烷基CO2R5、C1-6烷基CONR5R6，其中R5和R6各自独立地为H、C1-4烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基，或可相连形成任选被取代的3-8元环，该环任选地包含选自O、S、NR7的原子，且R7选自H、C1-4烷基；R2、R3和R4各自独立地为H、卤素、C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、CF3、OCF3、CN、C1-4烷基NR8R9、OC1-4烷基NR8R9、OCONR8R9、NR8R9、NR8COR9、NR10CONR8R9、NR8SO2R9、COOR8、CONR8R9；且R8、R9各自独立地为H、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基，或可相连形成任选被取代的3-8元环，该环任选包含选自O、S、NR11的原子；R10和R11独立地选自H、C1-4烷基、CF3；或者，R2、R3和R4中的两个当位于相邻碳原子时可相连形成环系，该环系选自：其中R12选自H、C1-4烷基、CF3，且R13选自H、C1-4烷基、CF3、COR14、SO2R14；且R14选自H、C1-4烷基；Q为一个键或C1-4烷基；W选自H、C1-4烷基、C2-6烯基；其中C1-4烷基或C2-6烯基可任选地被C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、NR15R16取代；且R15和R16各自独立地为H、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基环杂烷基、芳基、杂芳基，或可相连形成任选被取代的3-8元环，该环任选地包含选自O、S、NR17的原子，且R17选自H、C1-4烷基；A为任选地被0-3个取代基取代的芳基、杂芳基，这些取代基独立地选自：卤素、C1-4烷基、CF3、芳基、杂芳基、OCF3、OC1-4烷基、OC2-5烷基NR18R19、O芳基、O杂芳基、CO2R18、CONR18R19、NR18R19、C1-4烷基NR18R19、NR20C1-4烷基NR18R19、NR18COR19、NR20CONR18R19、NR18SO2R19；且R18、R19各自独立地为H、C1-4烷基、C1-4烷基环杂烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基，或可相连形成任选被取代的3-8元环，该环任选地包含选自O、S、NR21的原子；且R20选自H、C1-4烷基；R21选自H、C1-4烷基；以及Y选自H、C1-4烷基、OH、NR22R23，且R22和R23各自独立地为H、C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本发明记载通式I化合物或其药物学可接受的前药、盐、水合物、溶剂合物、晶体形式或非对映异构体。本发明还记载使用通式I化合物治疗患者过度增生相关的病态或病症的方法。 |
| 国际公布 | 2004-06-24 WO2004/052868 英 |
