| 公开(公告)号 | CN1726197A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380105870.5 |
| 申请日期 | 2003.12.11 |
| 专利名称 | 5-取代的-吡嗪或吡啶葡糖激酶激活剂 |
| 主分类号 | C07D241/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/26(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;C07D213/78(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D213/76(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D40 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.12 US 60/432,806;2003.11.24 US 60/524,531 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈少清;W·L·科比特;K·R·屈尔亭;N-E·海恩斯;R·F·凯斯特;F·A·梅诺纳;S·G·米施克;钱义民;R·萨拉布;N·R·斯科特;K·C·萨卡 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-11 PCT/EP2003/014055 |
| 进入国家日期 | 2005.06.13 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 按照式I的化合物或其药用盐其中R1是含有1-5个碳原子的低级烷基；R2是氢，卤素，硝基，氰基，甲基，三氟甲基，羟基，或甲氧基；R3是含有4-6个碳的环烷基；Y独立地选自分别形成吡啶或吡嗪环的CH和N；R4是吡啶或吡嗪环的5位上的取代基，其选自-C≡C-(CH2)p-R8；-(CH2)n-U-CH3；-ZCH2CH2-OR9；-(CH2)n-Q，其中Q是5-元饱和的、取代的通过环碳原子连接的杂环，所述杂环含有两个选自氮、硫和氧的杂原子，并且在两个环碳的每个上被氧代基团取代，且任选地在连接的环碳上被取代基取代，该取代基是甲基或氨基；-(CH2)n-V，其中V是未取代的或单取代的五或六元饱和或不饱和的通过环碳连接的杂环，所述杂环含有1-3个选自硫、氧或氮的杂原子；所述单取代的杂环是用选自氰基、卤素、硝基、氨基、甲基、甲氧基和羟基的取代基单取代的杂环；或九或十元通过环碳原子连接的二环杂环，所述二环杂环含有一个选自氧、氮或硫的杂原子；或未取代的或单取代的通过环碳原子连接的六元芳环，所述单取代的芳环在除了所述连接的碳原子以外的环碳原子的位置上被取代基单取代，该取代基选自氰基，卤素，硝基，氨基，甲基，甲氧基，和羟基；R5是氢或低级烷基；R6是低级烷基；R7是低级烷基，氰基，或-C(＝O)NH2；R8是羟基，甲氧基，或二甲胺；R9是氢或甲基；R10是低级烷基，氰基，或-NH2；R11是氢，低级烷基，或NHOH；m是0，1，2，或3；n是0或1；p是1或2；U是S，SO，或SO2；Z是O，S，或NH；----表示任选的键；*表示不对称碳原子。 |
| 摘要 | 本发明提供按照式(I)的化合物，其中取代基命名在说明书中提供。还提供含有按照式(I)的化合物的药物组合物，所述化合物是葡糖激酶激活剂，用于治疗II型糖尿病。 |
| 国际公布 | 2004-06-24 WO2004/052869 英 |
