| 公开(公告)号 | CN1726205A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380105815.6 |
| 申请日期 | 2003.12.12 |
| 专利名称 | 作为辣椒素受体调节剂的2-取代的喹唑啉-4-基胺类似物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.13 US 60/433,139 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | R·巴克塔威沙拉姆;C·A·布卢姆;H·布里尔曼;T·M·考德威尔;S·德隆巴特;K·J·霍杰茨;X·郑 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-12 PCT/US2003/039606 |
| 进入国家日期 | 2005.06.13 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如下式化合物：或其药学上可接受的型式，其中：X、V、W、Y与Z分别独立为N或CR1，其条件为V与X中至少一个为N；R1每次出现时分别独立选自：氢、卤素、羟基、氰基、氨基、C1-C6烷基、卤C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤C1-C6烷氧基、C1-C4烷氧羰基与单-和二-(C1-C6烷基)氨基；R为-O-R7或R7为：(i)氢；(ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C2-C8烷酰基、C3-C8烷酮、C2-C8烷基醚、C6-C10芳基C0-C8烷基或(5至10元杂环)C0-C8烷基，其分别经0至4个分别独立选自Rb的取代基取代；或(iii)与R5或R6共同形成经0至4个分别独立选自Rb的取代基取代的4至10元杂环；R3与R4为：(i)分别独立选自：(a)氢；(b)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8烷酮、C2-C8烷酰基、C2-C8烷基醚、C6-C10芳基C0-C8烷基、(5至10元杂环)C0-C8烷基与-(SO2)C1-C8烷基，其分别经0至4个分别独立选自Rb的取代基取代；及(c)与R5或R6共同形成经0至4个分别独立选自Rb的取代基取代的4至10元杂环的基团；或(ii)共同形成经0至4个分别独立选自Rb的取代基取代的4至10元杂环；R5与R6每次出现时，分别独立为：(i)分别独立为氢、经0至2个分别独立选自Rb的取代基取代的C1-C8烷基，或与R3、R4或R7共同形成经0至4个分别独立选自Rb的取代基取代的4至10元杂环基；(ii)共同形成酮基；或(iii)共同形成经0至4个分别独立选自Rb的取代基取代的3至7元碳环或杂环；n为1、2或3；Ar1与Ar2分别独立选自6至10元芳基与5至10元杂环，其分别经0至3个分别独立选自式LRa的基团的取代基取代；L每次出现时分别独立选自：键结、O、S(O)m、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、O-C(＝O)O、N(Rx)、C(＝O)N(Rx)、N(Rx)C(＝O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)与N[S(O)mRx]S(O)m；其中m每次出现时分别独立选自0、1或2；且Rx每次出现时分别独立选自氢与C1-C8烷基；Ra每次出现时分别独立选自：(i)氢、卤素、氰基与硝基；与(ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C2-C8烷基醚、(4至10元杂环)C0-C8烷基及单-和二-(C1-C8烷基)氨基，其分别经0至4个分别独立选自下列的取代基取代：羟基、卤素、氨基、氰基、硝基、氧代基、-COOH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤C1-C4烷基、卤C1-C4烷氧基、羟基C1-C4烷基、与单-和二-(C1-C6烷基)氨基；及Rb每次出现时，分别独立选自：(i)羟基、卤素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、氧代基、与-COOH；及(ii)C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤烷氧基、C1-C8烷酰基、C2-C8烷氧羰基、C2-C8烷酰氧基、C1-C8烷硫基、C2-C8烷基醚、苯基C0-C8烷基、苯基C0-C8烷氧基、单-和二-(C1-C6烷基)氨基C0-C6烷基、-(SO2)C1-C8烷基与(4至7元杂环)(C0-C8烷基)；其各经0至3个分别独立选自下列的取代基取代：羟基、卤素、氨基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基C1-C4烷基、卤C1-C4烷基、与单-和二-(C1-C4烷基)氨基。 |
| 摘要 | 本发明提供某些2-取代的喹唑啉-4-基胺类似物。这些化合物为可用于体外或体内调节特异性受体活性的配体，且特别适用于治疗人类、宠物与家畜的与病理性受体活化作用相关的病症，本发明还提供治疗这些病症的药物组合物与其使用方法，及使用这些配体进行受体定位研究的方法。 |
| 国际公布 | 2004-07-01 WO2004/055003 英 |
