| 公开(公告)号 | CN1726206A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380106415.7 |
| 申请日期 | 2003.12.16 |
| 专利名称 | 用作11-β-羟基类固醇脱氢酶-1抑制剂的三唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/08(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.20 US 60/435,074;2003.3.28 US 60/458,592;2003.9.16 US 60/503,410 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | S·T·沃德尔;G·M·桑托雷利;M·M·马莱蒂克;A·H·利曼;顾 新;D·W·格拉哈姆;J·M·巴尔科维克;S·D·阿斯特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-16 PCT/US2003/040128 |
| 进入国家日期 | 2005.06.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I的化合物：或其药学上可接受的盐；其中每个p独立地是0、1或2；每个n独立地是0、1或2；X选自单键、O、S(O)p、NR6、R1选自芳基羰基，(CH2)n-芳基，和(CH2)n-杂芳基；其中，芳基和杂芳基未被取代或被1-3个独立地选自R5的取代基取代；R2选自氢，C1-8烷基，C2-6烯基，和(CH2)n-C3-6环烷基，其中，烷基、烯基和环烷基未被取代或被1-3个独立地选自R8和氧代基的取代基取代；每个R4独立地选自氢，卤素，羟基，氧代基，C1-3烷基，和C1-3烷氧基；R3选自氢，C1-10烷基，C2-10烯基，(CH2)n-C3-6环烷基，(CH2)n-芳基，和(CH2)n-杂芳基，(CH2)n-杂环基；其中，芳基、杂芳基和杂环基未被取代或被1-3个独立地选自R5的取代基取代；烷基、烯基和环烷基未被取代或被1-5个独立地选自R8和氧代基的取代基取代；R5和R8独立地选自氢，甲酰基，C1-6烷基，(CH2)n-芳基，(CH2)n-杂芳基，(CH2)n-杂环基，(CH2)nC3-7环烷基，卤素，OR7，(CH2)nN(R7)2，氰基，(CH2)nCO2R7，NO2，(CH2)nNR7SO2R6，(CH2)nSO2N(R7)2，(CH2)nS(O)pR6，(CH2)nSO2OR7，(CH2)nNR7C(O)N(R7)2，(CH2)nC(O)N(R7)2，(CH2)nNR6C(O)R6，(CH2)nNR6CO2R7，O(CH2)nC(O)N(R7)2，CF3，CH2CF3，OCF3，OCHCF2，和OCH2CF3；其中，芳基、杂芳基、环烷基、和杂环基未被取代或被1-3个独立地选自卤素、羟基、C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、和C1-4烷氧基的取代基取代；其中，R5和R8中的任一亚甲基(CH2)碳原子未被取代或被1-2个独立地选自卤素、羟基、和C1-4烷基的基团所取代；或者在同一亚甲基(CH2)碳原子上的两个取代基与它们连接的碳原子一起形成环丙基；每个R6独立地选自C1-8烷基，(CH2)n-芳基，(CH2)n-杂芳基，和(CH2)nC3-7环烷基；其中，烷基和环烷基未被取代或被1-5个独立地选自卤素、氧代基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羟基、氨基的取代基取代；芳基和杂芳基未被取代或被1-3个独立地选自氰基、卤素、羟基、氨基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、和C1-4烷氧基的取代基取代；或者，两个R6基团与它们相连接的原子一起形成5-8元的单或二环系，所述环系任选地含有另外的选自O、S和NC1-4烷基的杂原子；且每个R7是氢或R6。 |
| 摘要 | 结构式(I)的三唑衍生物是11β-羟基类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂。该化合物用于治疗糖尿病如非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)、高血糖、肥胖症、胰岛素抗性、异常脂血症、高脂血症、高血压，代谢综合症以及与NIDDM相关的其他症状。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058730 英 |
