| 公开(公告)号 | CN101023082A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申请(专利)号 | CN200580024785.5 |
| 申请日期 | 2005.07.21 |
| 专利名称 | 用于治疗和预防癌症的稠合嘧啶酮类 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.22 US 60/590,246 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·H·布洛克;A·戴维斯;D·J·鲁塞尔;M·-E·塞奥克利托 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-21 PCT/GB2005/002845 |
| 进入国家日期 | 2007.01.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物： R1为氟； m为0-5； R2为氢或甲基； R3为含有碳连接-NR4的杂环或R3为被-NR5R6取代的C1-3烷基；其中R3可以在碳上被一个或多个R7任选取代； X为-C(O)-或-CH2-； 环A为碳环或杂环；其中环A可以在碳上被一个或多个R8任选取代；并且其中如果所述的杂环含有另外的NH，氮可以被R9任选取代； 环B与式(I)所示的嘧啶酮环稠合，为5或6元稠合的碳环或5或6元稠合的杂环；其中环B可以在碳上被一个或多个R10任选取代；其中如果所述的5或6元稠合的杂环含有另外的NH，氮可以被R11任选取代； R4选自氢、C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基； R5和R6独立为氢或C1-6烷基；或R5和R6与它们所连的氮一起形成含氮杂环；其中所述的C1-6烷基或所述的含氮杂环可以独立在碳上被一个或多个R12任选取代；以及其中如果所述的含氮杂环含有另外的NH，该氮可以被R13任选取代； R8、R10和R12独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨基磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a为0至2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基；其中R8、R10和R12可以独立被R14任选取代； R9、R11和R13独立选自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基； R7和R14独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨基磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰基氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨基磺酰基、N-乙基氨基磺酰基、N，N-二甲基氨基磺酰基、N，N-二乙基氨基磺酰基或N-甲基-N-乙基氨基磺酰基； 或其可药用盐。 |
| 摘要 | 描述了式(I)化合物：其具有Eg5抑制剂活性，用于它们的抗细胞增生(例如抗癌症)活性，因此用于治疗人或动物身体的方法中。 |
| 国际公布 | 2006-01-26 WO2006/008523 英 |
