| 公开(公告)号 | CN1723197A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申请(专利)号 | CN200380105448.X |
| 申请日期 | 2003.12.09 |
| 专利名称 | 作为纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的取代3-烷基和3-芳基烷基1H-吲哚-1-基乙酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/10(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.10 US 60/432,330 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 李·道尔顿·詹宁斯;斯科特·李·金凯德 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-09 PCT/US2003/038930 |
| 进入国家日期 | 2005.06.09 |
| 专利代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙皓晨 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物：其中：R1是氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基或C1-C3全氟烷基，其中烷基和环烷基可任选被卤素、-CN、C1-C6烷氧基、-OH、-NH2或-NO2取代；R2是氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、噻吩基、CH2-噻吩基、呋喃基、CH2-呋喃基、噁唑基、CH2-噁唑基、苯基、苄基或CH2-萘基；其中烷基和环烷基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、苄基和萘基的环可任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-C(O)OR7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基团取代；R3是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基或-CH2-C3-C6环烷基；R4是C3-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、噻吩基、CH2-噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯并[b]呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并[1，3]二噁-5-基或萘基；其中烷基和环烷基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、苯并呋喃基、苯并噻吩基和萘基中的环可任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-C(O)CH3、-C(O)OR7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基团取代；R5是C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、吡啶基、-CH2-吡啶基、噻吩基、CH2-噻吩基、呋喃基、-CH2-呋喃基、噁唑基、-CH2-噁唑基、苯基、苄基、苯并[b]呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并[1，3]二噁-5-基、萘基、-CH2-萘基、9H-芴-1-基、9H-芴-4-基、9H-芴-9-基、9H-芴酮-1-基、9H-芴酮-2-基、9H-芴酮-4-基或9H-芴酮-9-基；其中烷基和环烷基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、苄基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、萘基、芴基和芴酮基中的环可任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基、C3-C6环烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-C(O)OR7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2、-NO2或苯氧基中的基团取代，苯氧基可进一步任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基或C1-C3全氟烷基的基团取代；R6是氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、吡啶基、噻吩基、CH2-噻吩基、呋喃基、CH2-呋喃基、噁唑基、CH2-噁唑基、苯基、苄基、苯并[b]呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并[1，3]二噁-5-基、CH2-1-萘基或CH2-2-萘基；其中烷基和环烷基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、苄基、苯并呋喃基、苯并噻吩基和萘基中的环可任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-C(O)OR7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基团取代；或者R5和R6相互连成C3-C6环烷基、3-茚满-1-基、1，2，3，4-四氢萘-1-基、苯并二氢吡喃-4-基、4H-苯并二氢吡喃-4-基、二氢苯并噻喃-4-基、9H-芴-9-基、9，10-二氢蒽-9-基、9H-呫吨-9-基、9H-噻吨-9-基、6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烷-5-基或10，11-二氢-5H-二苯并[a，d]环庚烷-5-基，其中这些基团可任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-C(O)OR7、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基团取代；和R7是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基或苄基；或其药学上可接受的盐或酯形式。 |
| 摘要 | 本发明式(1)取代的3-烷基和3-芳烷基1H吲哚-1-基乙酸衍生物或其药学上可接受的盐或酯形式，其用作纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1)的抑制剂，用于治疗溶血纤紊乱，该化合物具有以下结构：R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如本文所定义。 |
| 国际公布 | 2004-06-24 WO2004/052853 英 |
