| 公开(公告)号 | CN1235583C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申请(专利)号 | CN02805957.3 |
| 申请日期 | 2002.03.05 |
| 专利名称 | 用作治疗剂的苯并咪唑衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4184(2006.01)I;C07D235/16(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.5 US 60/273,377 |
| 申请(专利权)人 | 特兰斯泰克制药公司 |
| 发明(设计)人 | 阿德南·M·M·米亚丽;拉梅什·高伯拉斯瓦米 |
| 地址 | 美国北卡罗来纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-03-05 PCT/US2002/006706 |
| 进入国家日期 | 2003.09.04 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(II)的化合物、或可药用盐、溶剂化物或前药：其中m为0-3的整数；以及R1包括芳基；R2包括式-N(R9R10)、或-NHC(O)OR9的基团；其中R9和R10独立地包括1)-H；或2)-C1-6烷基；R4包括：a)H；b)-芳基；c)-C1-6烷基；或d)-C1-6烷基芳基；R5、R6、R7和R8独立地包括a)-H；b)-C1-6烷基；c)-芳基；d)-C1-6烷基芳基；e)-C(O)-O-C1-6烷基；f)-C(O)-O-C1-6烷基芳基；g)-C(O)-NH-C1-6烷基；h)-C(O)-NH-C1-6烷基芳基；i)-SO2-C1-6烷基；j)-SO2-C1-6烷基芳基；k)-SO2-芳基；l)-SO2-NH-C1-6烷基；m)-SO2-NH-C1-6烷基芳基；n)-C(O)-C1-6烷基；o)-C(O)-C1-6烷基芳基；p)-Y-C1-6烷基；q)-Y-芳基；r)-Y-C1-6烷基芳基；s)-Y-C1-6亚烷基-NR13R14；或t)-Y-C1-6亚烷基-W-R15；其中Y和W独立地包括-CH2-、-O-、-N(H)-、-S-、-SO2-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-NHSO2NH-、-O-CO-、R16和R17独立地包括芳基、C1-C6烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷氧基、或C1-C6烷氧基芳基；R15包括芳基、C1-C6烷基、或C1-C6烷基芳基；或u)卤素、羟基、氰基、氨基甲酰基、或羧基；R13和R14独立地包括氢、或C1-C6烷基；或R13和R14可以一起形成具有与连接了R13和R14的氮原子键合的式-(CH2)o-X-(CH2)p-的环，其中o和p独立地为1、2、3或4；X包括直接键、-CH2-、-O-、-S-、-S(O2)-、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、以及其中R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17、R18和R19中的芳基和/或烷基可以选择性地被取代基取代1-4次，其中所述的取代基或取代的术语所指的基团包括：a)-H；b)-Z-C1-6烷基；-Z-芳基；-Z-C1-6烷基芳基；-Z-C1-6烷基-NR20R21；和-Z-C1-6烷基-W-R22；其中Z和W独立地包括-CH2-、-O-、-N(H)-、-S-、-SO2-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-NHSO2NH-、-O-CO-、其中R20和R21独立地包括氢、芳基、C1-C6烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷氧基、或C1-C6烷氧基芳基；以及R22、R23和R24独立地包括芳基、C1-C6烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷氧基、或C1-C6烷氧基芳基；或c)卤素、羟基、氰基、氨基甲酰基、或羧基；以及R20和R21可以一起形成具有与连接了R20和R21的氮原子键合的式-(CH2)q-X-(CH2)r-的环，其中q和r独立地为1、2、3或4；X包括直接键、-CH2-、-O-、-S-、-S(O2)-、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、R25、R26和R27独立地包括氢、芳基、C1-C6烷基、或C1-C6烷基芳基。 |
| 摘要 | 本发明提供特定的化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗人类和动物疾病中的应用。本发明的化合物可用作高级糖基化终产物受体(RAGE)与其配体如高级糖基化终产物(AGEs)、S100/钙粒蛋白/EN-RAGE、β-淀粉样蛋白和两性素的相互作用的调制剂，用于处理、治疗、控制由RAGE引起的人类疾病或作为其辅助治疗。这样的疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症发作如血管通透性增加、肾病、动脉硬化症、和视网膜病，阿尔茨海默氏病的发展、勃起功能障碍、和肿瘤侵袭和/或肿瘤转移。 |
| 国际公布 | 2002-09-12 WO2002/069965 英 |
