| 公开(公告)号 | CN1235900C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申请(专利)号 | CN02824375.7 |
| 申请日期 | 2002.06.07 |
| 专利名称 | 硫醚取代的咪唑并喹啉 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.6 US 10/013,059 |
| 申请(专利权)人 | 3M创新有限公司 |
| 发明(设计)人 | 詹森·D·邦克;约瑟·F·德拉里亚;拜伦·A·梅里尔;马修·R·拉德默 |
| 地址 | 美国明尼苏达州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-07 PCT/US2002/018290 |
| 进入国家日期 | 2004.06.07 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 选自以下的化合物，或其药学可接受的盐：1-[5-(甲磺酰基)戊基]-2-丙基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-甲基-1-[3-(甲硫基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-甲基-1-[3-(甲磺酰基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-乙基-1-[3-(甲硫基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-乙基-1-[3-(甲磺酰基)丙基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-甲基-1-[4-(甲硫基)丁基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-甲基-1-[4-(甲基亚磺酰基)丁基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-乙基-1-[4-(甲硫基)丁基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-乙基-1-[4-(甲磺酰基)丁基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；1-[4-(甲磺酰基)丁基]-2-丙基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-[4-(甲基亚磺酰基)丁基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-甲基-1-[2-(甲硫基)乙基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-甲基-1-[2-(甲磺酰基)乙基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-甲基-1-[4-(甲磺酰基)丁基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-乙基-1-[2-(甲磺酰基)乙基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；1-[2-(甲磺酰基)乙基]-2-丙基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-{4-[(2，4-二氟代苯基)硫代]丁基}-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-{4-[(2，4-二氟代苯基)磺酰基]丁基}-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-[4-(乙基磺酰基)丁基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-{4-[(1，1-二甲基乙基)硫代]丁基}-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-{4-[(4-氟代苯基)硫代]丁基}-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-{4-[(4-氟代苯基)磺酰基]丁基}-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-乙基-1-{4-[(1-甲基乙基)硫代]丁基}-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；1-{4-[(3，5-二氯代苯基)硫代]丁基}-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；1-[4-(环戊基磺酰基)丁基]-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；1-{4-[(3，5-二氯代苯基)磺酰基]丁基}-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；1-[4-(环己硫基)丁基]-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；1-[4-(丁硫基)丁基]-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；1-{4-[(4-氯代苯基)硫代]丁基}-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；1-[4-(丁基磺酰基)丁基]-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-乙基-1-{4-[(4-氟代苯基)硫代]丁基}-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-乙基-1-{4-[(1-甲基乙基)磺酰基]丁基}-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-乙基-1-[4-(乙硫基)丁基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-乙基-1-[4-(乙基磺酰基)丁基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；1-[4-(环己基磺酰基)丁基]-2-乙基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-{2-[(1-甲基乙基)磺酰基]乙基}-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-[2-(苯磺酰基)乙基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-{2-[(4-氟代苯基)磺酰基]乙基}-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-{2-[(1，1-二甲基乙基)磺酰基]乙基}-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-{2-[(1，1-二甲基乙基)硫代]乙基}-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-[2-(丙基磺酰基)乙基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-[2-(丙硫基)乙基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-{2-[(2-甲基丙基)磺酰基]乙基}-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-{2-[(2-甲基丙基)硫代]乙基}-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-[2-(乙硫基)乙基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-丁基-1-[2-(甲磺酰基)乙基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-甲基-1-[6-(甲磺酰基)己基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；1-[5-(苯磺酰基)戊基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；1-[5-(甲磺酰基)戊基]-2-(三氟代甲基)-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-(2-甲氧基乙基)-1-[5-(苯磺酰基)戊基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-乙基-1-[4-(嘧啶-2-基硫基)丁基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-乙基-1-[4-(嘧啶-2-基磺酰基)丁基]-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-甲基-1-[4-(甲磺酰基)丁基]-6，7，8，9-四氢-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-甲基-1-[4-(甲磺酰基)戊基]-6，7，8，9-四氢-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-甲基-1-{4-[(1-甲基乙基)磺酰基]丁基}-6，7，8，9-四氢-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；2-甲基-1-{4-[(4-氟代苯基)磺酰基]丁基}-6，7，8，9-四氢-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺；和2-甲基-1-{4-[(1，1-二甲基乙基)磺酰基]丁基}-6，7，8，9-四氢-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺。 |
| 摘要 | 本发明提供用作免疫反应调节剂的在1-位含有硫醚官能团的咪唑并喹啉和四氢咪唑并喹啉化合物。本发明的化合物和组合物可诱导多种细胞因子的生物合成和可用于治疗各种疾病，包括病毒疾病和肿瘤疾病。 |
| 国际公布 | 2003-06-19 WO2003/050121 英 |
