| 公开(公告)号 | CN1715283A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN200410025719.7 |
| 申请日期 | 2004.07.02 |
| 专利名称 | 新藤黄酸衍生物及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D493/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D493/20(2006.01)I;C07D493/22(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/396(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/453(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D307/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 段文虎;周云隆;蒋华良;丁 健;罗小民;陈 奕 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 费开逵;张 萍 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 由下列结构式I或II或III表示的新藤黄酸衍生物：其中R3为氢；C1-C10烷基取代酰基或芳香基取代酰基；R2为下列任意一种取代基：氢；直链或支链的C1-C10的烷基；C3-C8的环烷基；芳香基或C1-C10烷基取代芳香基；芳杂基；C1-C10烷基取代酰基或芳香基取代酰基；X2为氧，此时C12与X2之间形成双键或X2为羟基，此时C12与X2之间形成单键；R13为下列任意一种取代基：直链或支链的C1-C10的烷基；C3-C8的环烷基；直链或支链的C2-C10的链烯基或C3-C10的环烯基；苯基或C1-C10烷基取代苯基；C2-C6的链炔基；含仲胺基的亲核试剂包括直链或支链烷胺基、直链或支链烯胺基、芳香或芳香烷胺基、链炔胺基与α、β-不饱和酮加成得到的胺；R1为下列任意一种取代基：其中R4为下列基团中的任意一个：氢；直链或支链的C1-C10的烷基或含有包括氧基、卤素、C1-C10烷氧基、烷酰氧基、C1-C10烷氧酰基、芳香氧基在内的任意1至3个取代基的烷基；C3-C8的环烷基；由1、2或3个杂原子取代的C1-C10的烷基；芳香烷基，包括被芳香基取代的C1-C10烷基以及被含有包括酰基、-OCH2O-、卤素、卤代烷基、芳基、C3-C8环烷基、C1-C10烷基、羟基、酰氧基、C1-C10烷氧基在内的任意1至3个取代基的芳香基取代的C1-C10烷基；芳杂烷基：包括被芳杂基取代的C1-C10烷基以及被含有包括芳杂基、C1-C10烷基、芳烷基、C3-C8环烷基、C1-C10烷氧羰基、氨甲酰基、芳香基和C1-C6胺酰基在内的任意一个取代基的芳杂基取代的C1-C10烷基；直链或支链的C2-C10的链烯基或含有包括氧基、卤素、芳香环基、芳烷基、C1-C10烷氧基、烷酰氧基、酰胺基、C1-C6胺酰基、C1-C10烷氧酰基、芳香氧基及含1、2或3个杂原子的C1-C10杂烷基在内的任意1至3个取代基的烯基；C4-C10的环烯基；C4-C10的链炔基或含有包括氧基、卤素、芳香环基、芳烷基、C1-C10烷氧基、烷酰氧基、酰胺基、C1-C6胺酰基、C1-C10烷氧酰基、芳香氧基及含1、2或3个杂原子的C1-C10杂烷基在内的任意1至3个取代基的炔基；其中R6、R5独立取自下列任意一种取代基：氢；直链或支链的C1-C10的烷基或含有包括羟基、氨基、C1-C10烷胺基、氧基、卤素、C1-C10烷氧基、烷酰氧基、C1-C10烷氧酰基、芳香氧基在内的任意1至3个取代基的烷基；C3-C8的环烷基；由1、2或3个杂原子取代的C1-C10的烷基；芳香烷基：包括被芳香基取代的C1-C10烷基以及被含有包括酰基、-OCH2O-、卤素、卤代烷基、羟基、氨基、C1-C10烷胺基、芳基、C3-C8环烷基、C1-C10烷基、羟基、酰氧基、C1-C10烷氧基在内的任意1至3个取代基的芳香基取代的C1-C10烷基；芳杂烷基：包括被芳杂基取代的C1-C10烷基以及被含有包括芳杂基、C1-C10烷基、芳烷基、C3-C8环烷基、C1-C10烷氧羰基、氨甲酰基、芳香基和C1-C6胺酰基在内的任意一个取代基的芳杂基取代的C1-C10烷基；直链或支链的C2-C10的链烯基或含有包括氧基、卤素、芳香环基、芳烷基、C1-C10烷氧基、烷酰氧基、酰胺基、C1-C6胺酰基、C1-C10烷氧酰基、芳香氧基及含1、2或3个杂原子的C1-C10杂烷基在内的任意1至3个取代基的烯基；C4-C10的环烯基；C4-C10的链炔基或含有包括氧基、卤素、芳香环基、芳烷基、C1-C10烷氧基、烷酰氧基、酰胺基、C1-C6胺酰基、C1-C10烷氧酰基、芳香氧基及含1、2或3个杂原子的C1-C10杂烷基在内的任意1至3个取代基的炔基。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有如结构的新型新藤黄酸衍生物及其用途，式Ⅰ或式Ⅱ或式Ⅲ经药理筛选，该新藤黄酸衍生物具有良好的抗肿瘤活性，本发明还提供了该衍生物的制备方法。 |
| 国际公布 |
