| 公开(公告)号 | CN1232527C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN01811415.6 |
| 申请日期 | 2001.05.09 |
| 专利名称 | 用于将氮杂大环内酯的克拉定糖单元的4″位上的羰基官能团转化为胺衍生物的方法 |
| 主分类号 | C07H17/08 |
| 分类号 | C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.5.30 FR 00/06942 |
| 申请(专利权)人 | 梅瑞尔公司 |
| 发明(设计)人 | J·戴诺特;P·利昂;F·勒米特;G·奥东 |
| 地址 | 法国里昂 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-05-09 PCT/FR2001/001398 |
| 进入国家日期 | 2002.12.19 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 制备通式I化合物的方法，-R是氢原子或任选被取代的C1-C10烷基、C2-C10链烯基或C6-C12芳基磺酰基，和-R1和R2相同或不同，代表●氢原子，或●任选被一个或多个任选被取代的芳基所取代的C1-C10烷基，或任选被取代的C6-C12芳基，所述方法通过还原胺化通式II的化合物，-R如通式I中所定义，和-P代表氢原子或保护基，其中所述还原胺化包括：-使所述通式II的化合物与至少一种含氮试剂和一种质子惰性的路易斯酸进行接触以形成反应介质，-利用一种还原剂还原所述反应介质，和-当P代表保护基时，将2’位的羟基去保护，所述接触和还原是处于有利于通式II化合物的4”羰基官能团转化为通式I化合物的4”NR1R2基团的条件下。 |
| 摘要 | 本发明涉及通过还原胺化相应的(4”)-羰基衍生物制备通式(I)化合物的方法。本发明的特征在于它包括：在适于转化羰基4”官能团的条件下将所述(4”)-羰基衍生物与至少一种含氮试剂和一种路易斯酸接触；利用还原剂还原所得到的混合物；并且任选地将2’位上的羟基去保护，从而生成所希望得到的通式(I)化合物。 |
| 国际公布 | 2001-12-06 WO2001/092281 法 |
